Asenapin

atypisches Neuroleptikum | Handelsname: Sycrest

Allgemeine Informationen

2010 wurde Asenapin unter dem Handelsnamen Sycrest in der EU zugelassen. Die Zulassung in der Schweiz erfolgte zwei Jahre später (2012). Das Medikament wurde vom Pharmaunternehmen Organon entwickelt und patentiert.

Asenapin ist ein atypisches Neuroleptikum, welches zur Behandlung von mässigen bis starken manischen Episoden bei einer Bipolar-I-Störung eingesetzt wird. Anders als in den USA, hat das Medikament in der EU und der Schweiz keine Zulassung zur Behandlung einer Schizophrenie. Die Europäischen Behörden konnten diesbezüglich keinen Zusatznutzen gegenüber den sich bereits im Handel befindenden Neuroleptika feststellen.

Asenapin ist ab 18 Jahren erhältlich. Aufgrund der primären Wirkung des Medikaments auf das Zentralnervensystem (ZNS) ist die Einnahme von Alkohol während der Anwendung zu vermeiden. Asenapin kann schlaffördernd wirken; u.a. deshalb sollte während der Dauer der Therapie kein Fahrzeug geführt oder gefährliche Maschinen bedient werden.

Der Wirkmechanismus des Medikaments ist noch nicht vollständig geklärt. Ein antagonistischer Effekt an D2– (Dopamin) und 5-HT2A-Rezeptoren (Serotonin) scheint im Vordergrund zu stehen.

Aufgrund seiner geringen Bioverfügbarkeit ist Asenapin nur in Form von Sublingual-Tabletten erhältlich.

Indikation
  • Akuttherapie mittelschwerer bis schwerer manischer Episoden einer Bipolar-I-Störung
  • Schizophrenie (off-label use)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 2x täglich unabhängig der Mahlzeiten.
Die Einnahme muss täglich erfolgen (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf).

Dosierung: 10-20mg (pro Tag)

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Die Dosis kann somit von der Standartdosierung abweichen. Je nachdem ist eine höhere oder tiefere Dosis erforderlich.

Neuroleptika werden meist langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass im Normalfall mit der niedrigsten Dosis angefangen und diese (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis erhöht wird. So sollen die Nebenwirkungen minimiert werden. Selten (z.B. bei akuter Manie) wird von Anfang an die Zieldosis verabreicht.

Gleich verhält es sich beim Absetzen des Medikamentes. Die Dosis wird über Tage bis Wochen hinweg langsam reduziert (auch bekannt als das „Ausschleichen“). So sollen Absetzerscheinungen verhindert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 30-90 Minuten

Halbwertszeit: ca. 24 Stunden

Bioverfügbarkeit: 35% (sublingual)

Wirkungseintritt: nach 1-4 Tagen

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): Angst, Bewusstseinsstörungen.

Häufig (1-10%): Gewichtszunahme, Appetitsteigerung, Müdigkeit, Schwindel, Geschmacksstörungen, herabgesetzte Empfindlichkeit der Berührungs- und Drucksensibilität der Haut im Mundbereich, Übelkeit, verstärkter Speichelfluss, erhöhte Leberwerte, Verhärtung der Muskulatur, Bewegungsstörungen (Dystonie, Akathisie, Dyskinesie, Parkinsonismus).

Gelegentlich (0.1-1%): Allergische Reaktionen, erhöhter Blutzucker, Ohnmacht (Synkope), epileptische Anfälle, motorische Unruhe, Sprechstörungen, Restless-Legs-Syndrom, Herzbeschwerden (Sinusbradykardie, Schenkelblock, QT-Verlängerung im EKG, Sinustachykardie), niedriger Blutdruck, geschwollene Zunge, Schluckstörungen, Schmerzen auf der Zungenoberfläche, Missempfindungen im Mundbereich (Kribbeln, Taubheitsgefühl etc.), Blasenbildung und/oder Entzündung im Mund, sexuelle Funktionsstörungen (inkl. Libidoverlust), Ausbleiben der Menstruation.

Selten (0.01-0.1%): Neutropenie (Blutwert), malignes neuroleptisches Syndrom (MNS), Akkommodationsstörungen, Lungenembolie, Rhabdomyolyse, Vergrösserung der Brustdrüse beim Mann, Milchfluss ohne Schwangerschaft/Stillzeit.

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): keine

Warnung: Für andere atypische Neuroleptika wurde der Hinweis auf eine mögliche erhöhte Suizidgefahr vor allem zu Beginn der Einnahme oder im Zuge einer Dosiserhöhung veröffentlicht. Bei Asenapin wurde dieser Effekt bis Dato nicht festgestellt, kann jedoch auch nicht vollständig ausgeschlossen werden. Kontaktieren Sie bei akuten Suizidgedanken immer einen Arzt!

Manische Personen haben oft keine Krankheitseinsicht und verweigern die Einnahme von Medikamenten. Nehmen sie schlussendlich doch welche und ihre Stimmung stabilisiert sich (oder kippt gar ins Depressive) gehen sie davon aus, dass sie die schlimmsten und stärksten Nebenwirkungen haben. Dies ist objektiv nicht begründet. Viele Nebenwirkungen verschwinden nach einigen Wochen der Therapie.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Absolut kontraindiziert sind:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Schwere Leberfunktionsstörungen

 

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die gleichzeitige Anwendung von 5 mg Asenapin als Einzeldosis und 25 mg Fluvoxamin zweimal täglich führte zu einer 29%igen Vergrösserung der AUC von Asenapin. Die Anwendung der vollen therapeutischen Dosis von Fluvoxamin lässt einen noch stärkeren Anstieg der Plasmakonzentration von Asenapin erwarten. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Asenapin und Fluvoxamin Vorsicht geboten.

Aufgrund seiner antagonistischen Wirkung am α1-Adrenorezeptor mit dem Potenzial zur Auslösung einer orthostatischen Hypotonie kann Asenapin die Wirkungen bestimmter Antihypertonika verstärken.

Asenapin kann die Wirkung von Levodopa und Dopamin-Agonisten antagonisieren. Wenn diese Kombination als notwendig angesehen wird, sollte die niedrigste wirksame Dosis von jeder Behandlung verschrieben werden.

In-vitro-Studien deuten darauf hin, dass Asenapin CYP2D6 schwach hemmt. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Asenapin und Arzneimitteln, die sowohl Substrat als auch Inhibitor von CYP2D6 sind, Vorsicht geboten.

Schwangerschaft & Stillzeit

Bisher liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Asenapin bei Schwangeren und Stillenden vor. Von der Anwendung wird abgeraten.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.