Buprenorphin

Opioide | Handelsnamen: Subutex, Temgesic, Norspan sowie div. Generika

Allgemeine Informationen

1981 wurde Buprenorphin erstmals in den USA zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen zugelassen. Die Markteinführung in Europa erfolgte kurze Zeit später. Seit Mitte der 1990er Jahre wird das Medikament primär zur Substitutionbehandlung von Opiat/Opioid-Abhängigen eingesetzt. Buprenorphin ist ebenfalls ein Opioid, wirkt jedoch als Partialagonist (Abhängige konsumieren primär reine Agonisten). Folglich sind auch die Nebenwirkungen, das Abhängigkeitspotenzial und die Toleranzentwicklung in der Regel weniger stark ausgeprägt und besser kalkulierbar.

Bereits mehrere Studien (welche in den USA durchgeführt wurden) haben ergeben, dass Buprenorphin einen starken antidepressiven Effekt haben kann. Dies auch bei Personen, die zuvor weder auf herkömmliche Medikamente noch auf eine Elektrokonvulsionstherapie (EKT) ansprachen. Dabei wurden erste Verbesserungen der Symptomatik bereits bei einer sehr niedrigen Dosierung (ab 0.4mg) des Arzneimittels beobachtet.

In den USA wurde zwischen 2013 und Ende 2018 versucht ein Medikament für therapieresistente Depressionen zu entwickeln, welches auf Buprenorphin und Samidorphan (einem μ-Rezeptor-Antagonisten) basieren sollte. Mittels Samidorphan sollte das Abhängigkeitspotenzial reduziert werden, was allerdings nicht gelang. Auch in ihrer Wirksamkeit konnte die Kombination nicht überzeugen. Die Patentanmeldung wurde zu Beginn des Jahres 2019 zurückgezogen.

Wechselwirkungen von Buprenorphin mit Alkohol sind bekannt. Je nach Dosierung kann es sogar zu einer potenziell tödlichen Atemdepression kommen. Auch auf das führen eines Fahrzeuges oder das Bedienen von komplexen Maschinen muss während einer Buprenorphin-Therapie verzichtet werden. Das Medikament ist ab 18 Jahren erhältlich.

In Europa ist Buprenorphin nicht zur Behandlung von Depressionen zugelassen (off-label use) und wird nur in Ausnahmefällen abgegeben, wenn sämtliche andere Therapiemethoden (inkl. EKT) versagt haben. Die Substanz ist in der EU sowie in der Schweiz offiziell als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz ohne ärztliches Rezept ist somit strafbar. Ebenfalls strafbar ist der Verkauf oder die kostenlose Weitergabe ohne entsprechende Lizenz.

Indikation
  • EKT-, Psychotherapie- und Pharmakotherapieresistente Depression (off-label use)
  • Substitutionsbehandlung Opiat/Opioid-Abhängiger
  • Mittelstarke bis starke Schmerzen (keine Zulassung in Deutschland)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1-2x täglich

Zieldosis: ca. 0,4–2mg (pro Tag)

Buprenorphin ist offiziell nicht zur Behandlung von Depressionen zugelassen (off-label use). Die Angaben zur Dosierung stützen sich auf die bereits erfolgten Studien in den USA, sind jedoch wage berechnet. Die Studien wurden mit erwachsenen Probanden/innen ohne körperliche Einschränkungen durchgeführt. Eine engmaschige ärztliche Betreuung ist somit unabdingbar. 

In den bereits erfolgten Studien wurde Buprenophin langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Da das Medikament nur bei therapierestenten Depressionen zum Einsatz kommt, ist -bei positivem Ansprechen- oft eine langfristige Einnahme notwendig. Als Folge der Langzeitanwendung entsteht in der Regel eine Opioidabhängigkeit. Ein allfälliges Absetzen muss medizinisch eng begleitet werden und finden oft in einer spezialisierten Klinik statt. Gemäss der veröffentlichten Studien ist das Risiko eines Rückfalls bei Weglassen der Medikation sehr hoch.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach ca. 90 Minuten

Halbwertszeit: 2-5 Stunden

Bioverfügbarkeit: ca. 30% (sublingual)

Wirkungseintritt: nach ca. 40min einmaliger oder nach 1-7 Tagen täglicher Einnahme (individuell)

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwitzen, Arzneimittel-Entzugssyndrom (mit Schmerzen).

Häufig (1-10%): Bronchitis, Infektionen, Grippe, Entzündung der Rachenschleimhaut, Schnupfen, Schwellung der Lymphknoten, Appetitlosigkeit, Unruhe, Angst, Depressionen, Feindseligkeit, Nervosität, Paranoia, abnomales Denken, Ohnmacht, Schwindel, Bluthochdruck, Migräne, Missempfindungen der Haut (Kribbeln, Taubheitsgefühl etc.), Schläfrigkeit, Zittern (Tremor), Tränenflussstörung, grosse Pupillen, Herzklopfen, Erweiterung der Blutgefässe, Husten, Gähnen, Kurzatmigkeit, Verstopfungen, Durchfall, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Magen-Darm-Beschwerden, Blähungen, Zahnerkrankungen, Erbrechen, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Knochenschmerzen, Muskelschmerzen, Muskelzuckungen, Nackenschmerzen, Menstruationsbeschwerden, Kraftlosigkeit, Brustschmerzen, Schüttelfrost, Unwohlsein, Ödeme, Fieber.

Gelegentlich (0.1-1%): keine

Selten (0.01-0.1%): keine

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): Erbrechen, Cellulitis, Abszesse, Lungenentzündung, Atemdepression, Angioödem, anaphylaktischer Schock, veränderte Leberwerte (Hepatitis, Transaminasenerhöhung, Gelbsucht, hepatorenales Syndrom, hepatische Enzephalopathie, hepatische Nekrose), Halluzinationen, niedriger Blutdruck, Harnverhalt.

Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen meist automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entwickeln. Hierbei kann ein Nocebo-Effekt (ein negativer Placebo-Effekt) entstehen. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet. Die meisten Nebenwirkungen verschwinden 3-4 Wochen nach Beginn der Therapie.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

 

Nicht einnehmen dürfen Sie Buprenorphin:

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Buprenorphin-Präparates sind.
  • Wenn Sie unter einer Beeinträchtigung der Atemfunktion oder Asthma leiden
  • Wenn bei Ihnen eine schwere Leberfunktionsstörung festgestellt wurde.
  • Wenn Sie unter einer akuten Alkoholvergiftung leiden.
  • Wenn Sie alkoholbedingt an Zittern, starkem Schwitzen, Angstzuständen, Verwirrtheit oder Halluzinationen leiden (Delirium tremens).
  • Wenn Sie unter 16 Jahre alt sind. 

Bei der Einnahme von Buprenorphin ist Vorsicht geboten…

  • Wenn Sie vor kurzem eine Kopfverletzung oder eine Erkrankung des Gehirns hatten.
  • Wenn Sie einen niedrigen Blutdruck haben.
  • Wenn Sie an Erkrankungen der Harnwege leiden (bei Männern insbesondere in Zusammenhang mit einer Prostatavergrösserung).
  • Wenn bei Ihnen eine Nierenerkrankung vorliegt.
  • Wenn bei Ihnen eine (auch leichte) Lebererkrankung vorliegt.
  • Wenn bei Ihnen eine Schilddrüsenerkrankung vorliegt.
  • Wenn Sie nicht Opiat/Opioid abhängig sind bzw. Buprenorphin nicht im Zuge einer Substitutionsbehandlung verwendet wird (Abhängigkeitsgefahr).
  • Wenn Sie unter Alkoholismus leiden.
  • Wenn Sie unter Anorexie (Magersucht) leiden.

 

Buprenorphin soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • Anderen Opiaten/Opioiden (inkl. Codein/Hustenstiller)
  • Benzodiazepine
  • Barbituriate
  • Z-Drugs
  • Gewisse Antidepressiva
  • Neuroleptika
  • Buspiron
  • Gewisse Antiepileptika
  • Gewisse Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose
  • Gewisse Antibiotika
  • Gewisse Arzneimittel gegen Pilzinfektionen
  • Gewisse Arzneimittel gegen HIV/AIDS
  • Clonidin
  • H1-Rezeptor Antagonisten/Antihistaminika
  • Gestoden (ein Hormon)
  • Opioid-Antagonisten (z.B. Naltrexon oder Naxolon) heben die Wirkung auf und können so Entzugssymptome verursachen.

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

    Schwangerschaft & Stillzeit

    Buprenorphin darf während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das potentielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

    Gegen Ende der Schwangerschaft kann Buprenorphin auch nach kurzer Anwendungsdauer eine Atemdepression beim Neugeborenen hervorrufen. Eine Langzeitanwendung von Buprenorphin während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen. Das Syndrom tritt im Allgemeinen mit einer Verzögerung von einigen Stunden bis einigen Tagen nach der Geburt auf.

    Buprenorphin und seine Metaboliten gehen in die Muttermilch über. Untersuchungen an Ratten haben gezeigt, dass Buprenorphin die Laktation hemmt. Ist eine Anwendung absolut notwendig, sollte abgestillt werden.

    Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
    Buprenorphin ist in allen deutschsprachigen Ländern gesetzlich als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz
    ohne ärztliches Rezept sowie der Handel und die kostenlose Weitergabe ohne Lizenz sind strafbar.
    Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.