Antidepressivum (NDRI) | Indikation: Depression
Handelsnamen: Elontril und Wellbutrin

Allgemeine Informationen

Bupropion wird von der Firma GalaxoSmithKline hergestellt und wurde bereits 1984 in den USA zugelassen. 1986 wurde die Zulassung jedoch wieder entzogen, da unter der Behandlung mit Bupropion mehrfach Krampfanfälle auftraten. GaloaxoSmithKline brachte Jahre später ein retardiertes Präparat auf den Markt, welches das Risiko von Krampfanfällen massiv verringerte. Die Tabletten dürfen aufgrund der Gefahr eines Krampfanfalls folglich nicht zerdrückt oder zerkaut werden. In Europa wurde Bupropion im Jahre 2007 zugelassen (in der Schweiz bereits 1999). Das Medikament wird unter den Handelsnamen Elontril, Wellbutrin und Zyban vertrieben.

Bupropion ist ein Antidepressivum aus der Gruppe der „selektiven Noradrenalin und Dopamin Wiederaufnahme-Hemmer“ (NDRI), welches gegen Depressionen und Nikotinabhängigkeit zugelassen ist. Das Medikament ist ab 18 Jahren erhältlich, es sollte aufgrund unkontrollierbarer Risiken nicht an Minderjährige abgegeben werden. Einen Einfluss auf das Lenken von Fahrzeugen sowie das Bedienen von Maschinen hat es nicht, dennoch sollte immer zunächst abgewartet werden, wie man auf ein Medikament reagiert. Im Bezug auf Alkohol wurden keine Wechselwirkungen festgestellt, dennoch gibt es selten Berichte über über neuropsychiatrische Nebenwirkungen oder eine verminderte Alkoholtoleranz bei Patienten.

Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1x täglich Morgens unabhängig der Mahlzeiten.
Die Einnahme muss täglich erfolgen (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf).

Dosierung: 150-300mg

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Die Dosis kann somit von der Standartdosierung abweichen. Je nachdem ist eine höhere oder tiefere Dosis erforderlich.

Antidepressiva werden grundsätzlich langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass im Normalfall mit der niedrigsten Dosis angefangen und diese (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis erhöht wird. So sollen die Nebenwirkungen minimiert werden.

Gleich verhält es sich beim Absetzen des Medikamentes. Die Dosis wird über Tage bis Wochen hinweg langsam reduziert (auch bekannt als das „Ausschleichen“). So sollen Absetzerscheinungen verhindert werden.

Wirkungseintritt & Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 7 Stunden

Halbwertszeit: 20 Stunden

Bioverfügbarkeit: 87%

Wirkungseintritt: nach 2-4 Wochen

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen im Detail

Sehr häufig (mehr als 10%): Schlafstörungen und Kopfschmerzen

Häufig (1-10%): Muskelschwäche, Benommenheit, Schwitzen, Verstopfungen, Übelkeit, Erbrechen, tiefer Blutdruck, Ohnmacht, Schwindel.

Gelegentlich (0.1-1%): keine

Selten (0.01-0.1%): Blutwertprobleme (Erhöhung der Transaminasen), Hepatitis mit Gelbsucht, oberflächliches/zu langsames Atmen, Halluzinationen.

Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen meist automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entwickeln. Hierbei kann ein Nocebo-Effekt (ein negativer Placebo-Effekt) entstehen. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet. Die meisten Nebenwirkungen verschwinden 3-4 Wochen nach Beginn der Therapie.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Absolute Kontraindikationen sind:

  • Anfallserkrankung
  • ZNS-Tumor
  • akuter Entzug von Alkohol oder Arzneimitteln mit Anfallsrisiko
  • schwere Leberzirrhose
  • Bulimie oder Anorexia nervosa (inkl. Anamnese)
  • gleichzeitig mit anderen Bupropion-haltigen Arzneimitteln
  • während und 14 Tage nach Therapie mit irreversiblen MAO-Hemmern
  • während und 24 h nach Therapie mit reversiblen MAO-Hemmern
  • Schwangerschaft & Stillzeit
  • Nikotinpflaster

 

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antidepressiva aus der Gruppe der MAO-Hemmer dürfen nicht mit Bupropion kombiniert werden, da sich dadurch die Nebenwirkungen verstärken können. Zwischen dem Ende einer Behandlung mit so genannten irreversiblen MAO-Hemmern (z.B. Tranylcypromin) und dem Beginn der Behandlung mit Bupropion müssen mindestens 14 Tage vergehen. Bei so genannten reversiblen MAO-Hemmern (z.B. Moclobemid) ist ein Zeitraum von 24 Stunden ausreichend.

Bupropion und sein Haupt-Abbauprodukt Hydroxybupropion hemmen die Verstoffwechselung bestimmter anderer Wirkstoffe. Dazu gehören: die Antidepressiva Desipramin und Imipramin sowie die selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI/SNRI), die gegen Psychosen wirksamen Stoffe Risperidon und Thioridazin, Betablocker wie Metoprolol und Antiarrhythmika wie Propafenon und Flecainid. Wenn ein Patient bereits einen solchen Wirkstoff erhält, muss dessen Dosierung vom Arzt möglicherweise vermindert werden, wenn zusätzlich Bupropion genommen wird.

Die Verstoffwechselung von Bupropion seinerseits wird von den Krebsmitteln Cyclophosphamid und Ifosfamid, dem Antiepileptikum Valproinsäure, dem Muskelrelaxans Orphenadrin und den Thrombozytenaggregationshemmern Ticlopidin und Clopidogrel behindert. Das kann zu erhöhten Blutkonzentrationen von Bupropion führen und der Folge vermehrter Nebenwirkungen.

Im Gegensatz dazu führt die gleichzeitige Gabe der Antiepileptika Carbamazepin und Phenytoin sowie der HIV-Mittel Ritonavir und Lopinavir zu einem schnelleren Abbau von Bupropion und einer geringeren Wirkung.

Die Anwendung des Medikamentes bei Patienten, die gleichzeitig die Parkinsonmittel Levodopa oder Amantadin erhalten, muss vom Arzt mit Vorsicht erfolgen. Möglicherweise kommt es zu mehr unerwünschten Wirkungen (Übelkeit und Erbrechen und seelischen Beschwerden).

Das Medikament darf nicht gleichzeitig mit einem Nikotin-Pflaster angewendet werden, da es dadurch zu einem Blutdruckanstieg kommen kann.

 

Schwangerschaft & Stillzeit

Aus einigen epidemiologischen Studien zu den Schwangerschaftsergebnissen nach maternaler Bupropion-Exposition im ersten Trimenon wurde über einen Zusammenhang mit einem erhöhten Risiko einiger kongenitaler kardiovaskulärer Fehlbildungen berichtet.

Der prospektiv beobachtete Anteil angeborener Herzfehler bei Schwangerschaften mit pränataler Bupropion-Exposition im ersten Trimenon lag im internationalen Schwangerschaftsregister bei 1,3%

Da Bupropion und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen, sollte Müttern geraten werden, während der Einnahme von Bupropion nicht zu stillen.

Studien

In mehreren Studien konnte gezeigt werden, dass die Wirksamkeit von Bupropion mit der Wirksamkeit der Antidepressiva aus der Klasse der sogenannten selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) vergleichbar ist. Während Bupropion bei ängstlicher Depression schlechter wirksam ist als SSRI, gibt es Hinweise darauf, dass es bei gesteigerter körperlicher und psychischer Ermüdbarkeit (Fatigue), die mit einem depressiven Syndrom einhergehen kann, besser wirksam ist. Dennoch ist Bupropion nur ein Medikament 2. Wahl oder wird bei einem ungenügenden Ansprechen auf ein herkömmliches Antidepressivum hinzugegeben.

Die Idee, eine sexuelle Dysfunktion durch Behandlung mit anderen Antidepressiva durch zusätzliche Gabe von Bupropion zu bessern, wurde nach mehreren negativ verlaufenden klinischen Studien verworfen.

Vergleich mit Venlafaxin: Bezogen auf Response und Remission wirkt Bupropion im Vergleich schlechter als Venlafaxin. Die unter der Behandlung mit vielen SSRI häufig auftretende sexuelle Dysfunktion kommt unter Bupropion seltener vor.

Bedenken Sie, dass die Studien keine Aussage über das Ansprechen einer individuellen Person aussagt.

Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden!

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