Buspiron

Anxiolytika (Serotonin-Agonist) | Handelsnamen: Anxut, Bespar, Buspar sowie div. Generika

Allgemeine Informationen

Buspiron wurde von einem Team aus Wissenschaftlern der Mead Johnson Nutrition Company (ein Hersteller für Kindernahrung) im Jahr 1972 entdeckt. Er wurde jedoch erst 1975 patentiert und 1986 von der Pharmafirma Bristol-Myers Squibb in den USA auf den Markt gebracht. In Deutschland erfolgte die Zulassung 1996. In Österreich und der Schweiz ist der Wirkstoff nicht (mehr) erhältlich.

Buspiron ist ein Anxiolytika (Angstlöser) und zur Behandlung von Angst- und Spannungszuständen bei Erwachsenen zugelassen. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass das Medikament das Reaktionsvermögen soweit verändert, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Es sollte erst dann wieder aktiv am Strassenverkehr teilgenommen oder komplexe Maschinen bedient werden, bis sicher ist, dass die Behandlung mit Buspiron diesbezüglich nicht beeinträchtigend wirkt.

Wechselwirkungen mit Alkohol wurden in experimentellen Studien nicht beobachtet, dennoch sollten man während einer Behandlung mit der Substanz Alkohol meiden. Die Blutspiegel von Buspiron, werden durch Grapefruitsaft erhöht. Es dürfen daher keine grösseren Mengen Grapefruitsaft getrunken werden.

Anders als Benzodiazepine hat Buspiron keine Affinität zu den GABA-Rezeptoren und macht weder abhängig noch sediert es. Das Medikament aktiviert bestimmte Andockstellen (Rezeptoren) des Botenstoffs Serotonin. Des Weiteren werden geringfügiger die Neurotransmitter Dopamin und Noradrenalin beeinflusst. Dies erklärt im Unterschied zu Benzodiazepinen den verzögerten Wirkungseintritt von 2-3 Wochen sowie die Notwendigkeit der täglichen Einnahme.

Indikation
  • Angststörungen
  • Spannungszustände
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 3x täglich unabhängig der Mahlzeiten
Die Einnahme muss täglich erfolgen (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf).

Dosierung: 15-60mg (pro Tag)

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Die Dosis kann somit von der Standartdosierung abweichen. Je nachdem ist eine höhere oder tiefere Dosis erforderlich.

Buspiron wird langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass im Normalfall mit der niedrigsten Dosis angefangen und diese (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis erhöht wird. So sollen die Nebenwirkungen minimiert werden.

Gleich verhält es sich beim Absetzen des Medikamentes. Die Dosis wird über Tage bis Wochen hinweg langsam reduziert (auch bekannt als das „Ausschleichen“).

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 30-90 Minuten

Halbwertszeit: 2-3 Stunden

Bioverfügbarkeit: ca. 4%

Wirkungseintritt: nach 2-3 Wochen

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): Schläfrigkeit, Schwindel.

Häufig (1-10%): Nervosität, Schlaflosigkeit, Konzentrationsstörungen, Aggression, Benommenheit, Herzrasen, Depressionen Verwirrtheit, Akkomodationsstörungen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Taubheitsgefühle, Koordinationsstörungen, Muskelschmerzen, Zittern (Tremor), Tinnitus, Albträume, Kopfschmerzen, Brustschmerzen, Schwitzen, Neigung zu feuchten Händen, Halsentzündungen, verstopfte Nase, Hautausschläge.

Gelegentlich (0.1-1%): Hoher oder niedriger Blutdruck, Agitation, Angst, Interessenverlust, Halluzinationen, Entfremdungsgefühle (Depersonalisation/Derealisation), Suizidalität, Manie, epileptische Anfälle, erhöhte Schallempfindlichkeit, verändertes Geruchs- und Geschmacksempfinden, erhöhter Appetit, vermehrte Speichelbildung, Blutungen des Enddarms, Menstruationsbeschwerden, Probleme beim Wasserlassen, verminderte oder erhöhte Libido (inkl. sexuelle Funktionsstörungen), Rötung der Augen, Augenjuckreiz, Bindehautentzündung, Muskelkrämpfe oder -verspannungen, Gelenkschmerzen, gesteigerte oder verminderte Atmung, Gefühl der Brustenge, Nesselsucht, Ödeme, Neigung zu Blutergüssen, Erröten, trockene Haut, Bläschenbildung der Haut, Haarausfall, Gewichtszunahme oder -abnahme, Dröhnen im Kopf, Fieber, Anstieg der Leberwerte, allgemeines Unwohlsein.

Selten (0.01-0.1%): Herzinfarkt, nicht ausreichende Herzaktion, Herzmuskelerkrankungen, Hirndurchblutungsstörungen, Stimmungsschwankungen, Klaustrophobie, Kälteempfindlichkeit, Psychosen, Abgestumpftheit, verwaschene Sprache, Starre, Erinnerungslücken, Serotonin-Syndrom, Augenschmerzen, erhöhter Augendruck, Lichtscheue der Augen, Tunnelblick, Nasenbluten, Brennen auf der Zunge, Entzündung der Brust, Milchfluss ohne Schwangerschaft/Stillzeit, Schilddrüsenfunktionsstörungen, Ausfallen der Menstruation, Unterleibsentzündungen, nächtliches Wasserlassen (Bettnässen), Muskelschwäche, Hautblutungen, Akne, Ausdünnung der Nägel, veränderte Blutwerte (Eosinophilie, Leukopenie, Thrombopenie) Verkürzung der Prothrombinzeit, allergische Reaktionen, Blutgerinnungsstörungen, Neigung zu Alkoholmissbrauch, Stimmverlust, Schluckauf.

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): keine Daten vorhanden

Warnung: Eine „nur“ gelegentliche aber umso gravierendere Nebenwirkung vor allem zu Beginn der Einnahme oder bei einer Dosiserhöhung kann das Auftreten bzw. die Verstärkung von Suizidgedanken sein. Wenden Sie sich in einem solchen Fall sofort an einen Arzt!

Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen meist automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entwickeln. Hierbei kann ein Nocebo-Effekt (ein negativer Placebo-Effekt) entstehen. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet. Die meisten Nebenwirkungen verschwinden 3-4 Wochen nach Beginn der Therapie.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Absolut kontraindiziert sind:

  • Gleichzeitige Therapie mit MAO-Hemmer
  • Epilepsie (Krampfanfälle)

 

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es können Wechselwirkungen mit folgenden Arzneimitteln auftreten:

  • Andere angstlösende und zentralwirksame Arzneimittel (z. B. Neuroleptika, Antidepressiva)
  • Mittel gegen hohen Blutdruck
  • Mittel gegen Zuckerkrankheit
  • Blutgerinnungshemmende Mittel
  • Schwangerschaftsverhütende Arzneimittel („Pille“)
  • Arzneimittel zur Förderung der Leistungsfähigkeit des Herzens (Herzglykoside).
  • Carbamazepin und andere Medikamente, welche durch das Leberenzym Cytochrom P450 3A4 abgebaut werden
  • Nefazodon (Arzneimittel gegen Depressionen, ausser Handel)
  • Cimetidin (Mittel, das die Magensäureabsonderung verringert)
  • Erythromycin (Arzneimittel gegen Infektionen)
  • Itraconazol und Ketoconazol (Arzneimittel gegen Pilzerkrankungen)
  • Diltiazem und Verapamil (Calciumkanalblocker)
  • Ritonavir (Hemmstoff der HIV-Protease)
Schwangerschaft & Stillzeit

Während der Schwangerschaft sollte Buspiron nur bei strenger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt angewendet werden, da beim Menschen keine Erfahrungen vorliegen. Bei eingetretener oder beabsichtigter Schwangerschaft ist der Arzt zu informieren.

Während der Behandlung mit Buspiron soll nicht gestillt werden, da über die Wirkung des Arzneimittels beim Säugling nichts bekannt ist.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.