Maprotilin

tetrazyklisches Antidepressivum | Handelsnamen: Ludiomil, Maprolu sowie div. Generika

Allgemeine Informationen

Maprotilin wurde 1972 von der Schweizer Firma Novartis entwickelt und auf den Markt gebracht.

Maprotilin ist ein tetrazyklisches Antidepressivum (Tetrazyklika) und wird primär unter den Handelsnamen Ludiomil und Maprolu vertrieben. Auch als Generikum ist es erhältlich. Das Medikament zeigt eine starke (nicht selektive) Wiederaufnahmehemmung von Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt, jedoch keine nennenswerte von Serotonin. Zugelassen ist Maprotilin ab dem 18. Altersjahr zur Behandlung von Depressionen. Durch das Medikament ist eine Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit und dem Bedienen von Maschinen möglich. Die Wirkungen von Alkohol kann bei gleichzeitiger Einnahme von Maprotilin verstärkt werden.

Die kaum nachweisbare anticholinerge Wirkung bietet einen Vorteil gegenüber trizyklischen Antidepressiva, weil es dadurch zu weniger unerwünschten Wirkungen auf das vegetative Nervensystem kommt.

Seit der Markteinführung von Mirtazapin (ebenfalls ein tetrazyklischen Antidepressivum) wird Maprotilin nur noch selten verwendet.

Indikation
  • Depression
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1-3x täglich unabhängig der Mahlzeiten.
Die Einnahme muss täglich erfolgen (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf).

Dosierung: 50-150mg (pro Tag)

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Die Dosis kann somit von der Standartdosierung abweichen. Je nachdem ist eine höhere oder tiefere Dosis erforderlich.

Antidepressiva werden grundsätzlich langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass im Normalfall mit der niedrigsten Dosis angefangen und diese (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis erhöht wird. So sollen die Nebenwirkungen minimiert werden.

Gleich verhält es sich beim Absetzen des Medikamentes. Die Dosis wird über Tage bis Wochen hinweg langsam reduziert (auch bekannt als das „Ausschleichen“). So sollen Absetzerscheinungen verhindert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 8-24 Stunden

Halbwertszeit: 27-58 Stunden

Bioverfügbarkeit: 66-70%

Wirkungseintritt: nach 2-4 Wochen

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): Schläfrigkeit, Müdigkeit, Unruhe- und Erregungszustände, Benommenheit, Kopfschmerzen, Zittern (Tremor), Muskelzuckungen, Schwindel, Mundtrockenheit, Verstopfungen, erschwertes Wasserlassen, Harnverhalt.

Häufig (1-10%): Gewichtszunahme, Aggressivität, Albträume, Angstzustände, gesteigerter Appetit, Gedächtnisstörungen, Konzentrationsstörungen, Manie, Hypomanie, Schlafstörungen, Depressionen, Tagesmüdigkeit, sexuelle Funktionsstörungen (inkl. Libidoverlust), Sprechstörungen, Missempfindungen der Haut (Kribbeln, Taubheitsgefühl etc.), Herzrasen, Herzklopfen, EKG-Veränderungen, Bewusstlosigkeit, niedriger Blutdruck, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Hautausschläge (inkl. Nesselsucht), Lichtempfindlichkeit der Haut, Hautblutungen, Schwitzen, Hitzewallungen.

Gelegentlich (0.1-1%): Verwirrtheit, Halluzinationen, Nervosität, Delirium, motorische Unruhe, Bewegungsstörungen, epileptische Anfälle, grüner Star, Herzklopfen, hoher Blutdruck, Erregungsleitungsstörungen des Herzens, Durchfall, abnormale Leberfunktionswerte, Ödeme, Fieber.

Selten (0.01-0.1%): keine

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): Veränderung von Blutwerten (Leukopenie, Agranulozytose, Thorombozytopenie, Eosinophilie), Vergrösserung der Brustdrüse beim Mann, Milchfluss ohne Schwangerschaft/Stillzeit, SIADH, Psychosen, Entfremdungsgefühle (Depersonalisation), EEG-Veränderungen, Koordinationsstörungen, Tinnitus, Gefühl einer verstopften Nase, allergische Entzündung der Lungenbläschen, Verkrampfungen der Bronchien, Zahnkaries, Geschmacksstörungen, Entzündung der Mundschleimhaut, Hepatitis (inkl. Gelbsucht), Gefässentzündungen, Haarausfall, Suizidgedanken.

Warnung: Eine gravierendere Nebenwirkung vor allem zu Beginn der Einnahme oder bei einer Dosiserhöhung kann das Auftreten bzw. die Verstärkung von Suizidgedanken sein. Wenden Sie sich in einem solchen Fall sofort an einen Arzt!

Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen meist automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entwickeln. Hierbei kann ein Nocebo-Effekt (ein negativer Placebo-Effekt) entstehen. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet. Einige Nebenwirkungen verschwinden 3-4 Wochen nach Beginn der Therapie.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

 

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Absolut kontraindiziert sind:

  • Konvulsionen oder herabgesetzte Krampfschwelle
  • akutes Harnverhalten
  • BPH mit Restharn
  • Engwinkelglaukom
  • akuter Herzinfarkt
  • Reizleitungsstörungen
  • angeborenes langes QT-Syndrom
  • schwere unbehandelte Störung der Blutdruckregulation
  • Pylorusstenose
  • paralytisches Ileus
  • schwere Leberinsuffizienz
  • schwerer Niereninsuffizienz
  • akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika oder Psychopharmaka
  • akutes Delir oder Manie
  • 14 Tage vor, während und bis 14 Tage nach MAO-Hemmer-Therapie
  • Schwangerschaft & Stillzeit

 

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die gleichzeitige Behandlung mit Maprotilin und MAO-Hemmern kann zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen und muss unterbleiben.

Die zeitgleiche Therapie mit weiteren tri- oder tetrazyklischen Antidepressiva kann eine gegenseitige Wirkungssteigerung zu Folge haben und das Risiko für unerwünschte Wirkungen erhöhen.

Neuroleptika, Methylphenidat und Cimetidin verstärken die Wirkung von Maprotilin. Die gleichzeitige Behandlung mit Neuroleptika (insbesondere mit Phenothiazin-haltigen Medikamenten) erhöht zudem das Risiko für Krampfanfälle.

Barbiturate, Phenytoin und Carbamazepin fördern den Abbau und mindern die Wirksamkeit von Maprotilin. Im Gegenzug wird die Wirkung von Phenytoin und Carbamazepin verstärkt.

Maprotilin steigert den dämpfenden Effekt von Schlaf- und Beruhigungsmitteln (z.B. Benzodiazepinen und Z-Drugs) sowie von Alkohol. Weiterhin erhöht Maprotilin die Wirksamkeit von Anticholinergika.

Die Wirkung von Alpha-Sympathomimetika wird durch Maprotilin verstärkt, häufige Kontrollen von Herzfunktion und Blutdruck sind notwendig.

Die gleichzeitige Einnahme von Schilddrüsenhormonen erhöht das Risiko für unerwünschte Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System.

Bei gleichzeitiger Gabe von Maprotilin mit oralen Antidiabetika oder Insulin kann deren blutzuckersenkende Wirkung zunehmen. Insbesondere zu Behandlungsbeginn sind häufige Blutzucker-Kontrollen erforderlich.

Die Wirksamkeit blutdrucksenkender Mittel wie Clonidin, Guanethidin und Reserpin wird durch Maprotilin abgeschwächt.

Die zeitgleiche Behandlung mit Herzglykosiden und Antiarrhythmika wie Amiodaron-Hydrochlorid oder Chinidin erhöht das Risiko für Herzrhythmusstörungen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Maprotilin und Antikoagulantien kann deren gerinnungshemmende Wirkung verstärkt werden. Daher muss die Blutgerinnung regelmäßig kontrolliert werden.

Schwangerschaft & Stillzeit

 

Es liegen keine Daten mit Maprotilin aus klinisch kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Der Gebrauch von Maprotilin wird daher nicht empfohlen.

Falls Maprotilin bis zur oder kurz vor der Geburt verabreicht wird, wird eine postnatale Überwachung des Neugeborenen empfohlen, um möglichen Entzugserscheinungen Rechnung zu tragen.

Ist eine Behandlung während der Stillzeit notwendig, soll abgestillt werden.

Studien

Vergleich mit Citalopram: Im Vergleich mit Citalopram war Maprotilin bei endogenen und anderen Depressionsformen gleich wirksam. Dies geht aus einer sechswöchigen Doppelblindstudie mit 96 Patienten hervor. Die verabreichten Dosen lagen bei Citalopram zwischen 40 und 60 mg, bei Maprotilin zwischen 75 und 150 mg. Am Studienende fanden sich 75% der Patienten, die gut bis sehr gut auf die Therapie angesprochen hatten. Eine kleinere Studie (mit 29 Patienten) bestätigte die Vergleichbarkeit der beiden Medikamente, konnte aber gesamthaft einen kleineren therapeutischen Erfolg zeigen: bei rund 50% der Patienten war nur eine mässige bis gute Verbesserung des Zustandes zu beobachten.

Vergleich mit Johanniskraut: In Praxen von Neurologen oder Psychiatern wurde Johanniskraut (LI 160) in einer vierwöchigen Doppelblindstudie mit Maprotilin (Ludiomil®) verglichen. 102 Personen mit mittelstark ausgeprägten Depression erhielten 3x 300 mg LI 160 oder 3x 25 mg Maprotilin täglich. Es wurden drei Depressions-Skalen zur Beurteilung verwendet. Unter LI 160 wurde die Punktezahl auf der Hamilton-Skala durchschnittlich von 20,5 auf 12,2 Punkte gesenkt. Die Behandlung mit Maprotilin führte zu einer Verbesserung von 21,5 auf 10,5 Punkte. In beiden Behandlungsgruppen fanden sich etwa gleich viele Leute, die nicht auf die Behandlung ansprachen. Die Wirkung von Maprotilin scheint schneller einzusetzen als diejenige von Johanniskraut.

Bedenken Sie, dass die Studien keine Aussage über das Ansprechen einer individuellen Person aussagt.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.