Phenylethylamine | Handelsnamen: Ritalin, Medikinet, Concerta sowie div. Generika

Allgemeine Informationen

Methylphenidat (kurz MPH) wurde erstmals 1944 von Leandro Panizzon synthetisiert, einem Angestellten der schweizerischen Firma Ciba (heute Novartis). Dieser unternahm -wie zu jener Zeit üblich- diverse Selbstversuche, konnte jedoch kein medizinischer Nutzen feststellen. Darauf hin beschloss er den neuen Wirkstoff an seiner Ehefrau Marguerite zu testen, welche unter tiefem Blutdruck litt. Marguerite war begeistert von der Wirkung, die u.a. ihre Leistung im Tennisspiel verbesserte. Von Marguerites Spitznamen „Rita“ leitet sich der bekannte Handelsname Ritalin für Methylphenidat ab. 1954 wurde das Medikament auf dem deutschsprachigen Markt eingeführt. Heute gibt es neben Ritalin diverse Handelsnamen für Methylphenidat wie Medikinet, Concerta, Equasym, Kinecteen usw.

Methylphenidat ist ein zentralnervöses Stimulans aus der Gruppe der Phenylethylamine bzw. ein selektiver Dopamin und Noradrenalin Wiederaufnahme-Hemmer. Indiziert ist die Substanz primär zur Behandlung von ADHS und ADS bei Kindern ab 6 Jahren. In gewissen Fällen werden damit auch Erwachsene behandelt. Ferner wird es in hoher Dosierung bei Narkolepsie eingesetzt. Die Anwendung bei Depressionen erfolgt lediglich im off-label use. Methylphenidat wirkt nicht stimmungsaufhellend, hat jedoch häufig einen postitiven Einfluss auf den Antrieb. Der Einsatz von Ritalin & Co. bei Depressionen ist jedoch umstritten, da diese Medikamente auch einen kontraproduktiven Effekt haben können. Alkohol kann unerwünschte zentralnervöse Effekte von Methylphenidat verstärken. Es ist deshalb ratsam, während der Behandlung auf Alkohol zu verzichten.

Die Substanz macht bei fachgerechter und indikationsbezogener Therapie nicht abhängig. Suchtenwicklungen sind somit absolute Einzelfälle. Bei missbräuchlicher Anwendung hingegen ist das Abhängigkeitspotenzial von Methylphenidat nicht zu unterschätzen, vor allem bei hohen Dosierungen sowie nasaler oder intravenöser Applikation. Methylphenidat ist in der EU sowie in der Schweiz offiziell als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz ohne ärztliches Rezept ist strafbar. Ebenfalls strafbar ist der Verkauf oder die kostenlose Weitergabe ohne entsprechende Lizenz.

Indikation
  • ADHS/ADS
  • Narkolepsie (keine Zulassung in Deutschland)
  • Depressionen (off-label use)

 

Die Indikation richtet sich nach den Fachinformationen für Ärzte des Schweizer Arzneimittelkompendiums. Fachinformationen des Deutschen bzw. Österreichischen Kompendiums sind für uns und auch die Öffentlichkeit nicht zugänglich. Gemäss unserer Recherchen decken sich die Angaben der deutschsprachigen Arzneimittelkompendien weitgehend.

Dosierung & Anwendung

Einnahme: Abhängig vom individuellen Medikament (retardiert oder nicht).
Die Einnahme kann bei Bedarf erfolgen.

Dosierung: max. 60mg (pro Tag)

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Die Dosis kann somit von der Standartdosierung abweichen. Je nachdem ist eine höhere oder tiefere Dosis erforderlich.

Bei Methylphenidat ist kein langsames „Einschleichen“ notwendig, dennoch sollte zu Beginn immer mit der niedrigsten Dosis angefangen werden. So lassen sich Wirkung und Nebenwirkungen abschätzen. Eine langsame Dosisreduktion ist ebenfalls nicht erforderlich. Das Medikament kann abrupt abgesetzt werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Wirkungseintritt & Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 1-3 Stunden

Halbwertszeit: 2 Stunden

Bioverfügbarkeit: 14-30%

Wirkungseintritt: nach 30-60 Minuten

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

 

Nebenwirkungen im Detail

Sehr häufig (mehr als 10%): Entzündung der Nasen- und Rachenschleimhaut, verminderter Appetit, Schlaflosigkeit, Nervosität, Übelkeit, Mundtrockenheit.

Häufig (1-10%): Abnormales Verhalten, Aggression, Erregung, Ängstlichkeit, Depression bzw. Verschlimmerung der Depression, Reizbarkeit, Rastlosigkeit, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Störungen des Bewegungsablaufs, Tremor (Zittern), Herzrasen, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, Veränderungen von Blutdruck und Herzfrequenz (meist Erhöhung), Husten, Bauchschmerzen, Magenbeschwerden, Erbrechen, Hautausschläge, Fieber, Haarausfall, Gelenkschmerzen, Unruhegefühl, Gewichtsabnahme.

Gelegentlich (0.1-1%): Anorexie (Magersucht), mässig verminderte Gewichts- und Grössenzunahme bei der Langzeittherapie von Kindern, Schwitzen.

Selten (0.01-0.1%): Akkommodationsstörungen (Probleme beim Anpassen der Sehschärfe), verschwommenes Sehen, Angina pectoris.

Warnung: Eine seltene aber umso gravierendere Nebenwirkung zu Beginn der Einnahme oder bei einer Dosiserhöhung kann das Auftreten bzw. die Verstärkung von Suizidgedanken sein. Wenden Sie sich in einem solchen Fall sofort an einen Arzt!

Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen meist automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entwickeln. Hierbei kann ein Nocebo-Effekt (ein negativer Placebo-Effekt) entstehen. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Absolut kontraindiziert sind:

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Methylphenidat
  • Ausgeprägte Angst- und Spannungszustände sowie ausgeprägte Agitiertheit
  • Hyperthyreose
  • Herzrhythmusstörungen
  • Vorbestehende kardiovaskuläre Erkrankungen (Herzerkrankungen)
  • Grüner Star
  • Phäochromozytom
  • Tourette-Syndrom bzw. Veranlagung aufgrund familiärer Belastung
  • Behandlung mit MAO-Hemmstoffen und während mindestens 14 Tagen im Anschluss an die Absetzung eines MAO Hemmers
  • Schwere Depressionen, Anorexia (Magersucht), psychotische Symptome, Suizidneigung, Manie, Schizophrenie, Borderline-Persönlichkeitsstörung, da das Arzneimittel diese Zustände verschlechtern könnte
  • Arterielle Verschlusskrankheiten
  • Vorbestehende zerebrovaskuläre Erkrankungen, wie zum Beispiel zerebrale Aneurysmen, Gefässabnormalitäten einschliesslich Vaskulitis oder Schlaganfall
  • Alkohol- und Drogenmissbrauch

 

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Anästhetika: Im Verlauf einer Operation besteht das Risiko eines plötzlichen Anstiegs des Blutdrucks und der Herzfrequenz. Wenn ein chirurgischer Eingriff geplant ist, sollte Methylphenidat am Tag des Eingriffs nicht eingenommen werden.

Antihypertensiva: Methylphenidat kann die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva vermindern.

MAO-Hemmer: Wegen der Möglichkeit einer hypertensiven Krise ist Methylphenidat kontraindiziert bei Patienten, die (derzeit oder innerhalb der vorausgegangenen 2 Wochen) mit MAO-Hemmern behandelt werden bzw. worden sind.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clonidin wurden schwerwiegende Nebenwirkungen einschliesslich des plötzlichen Todes gemeldet. Die Sicherheit der Anwendung von Methylphenidat in Kombination mit Clonidin oder anderen zentral wirkenden Alpha-2-Agonisten wurde bisher nicht systematisch untersucht.

Als Dopamin – Wiederaufnahmehemmer kann Methylphenidat mit pharmakodynamischer Interaktion mit direkten und indirekten Dopaminagonisten (inkl. Bupropion und tri- bzw. tetrazyklischen Antidepressiva) und Dopaminantagonisten (Antipsychotika bzw. Neuroleptika wie z.B. Quetiapin) einhergehen, wenn diese gleichzeitig verabreicht werden. Die gleichzeitige Einnahme von Methylphendidat mit Antipsychotika wird wegen der entgegengesetzten Wirkmechanismen nicht empfohlen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Methylphenidat und anderen serotonergen Arzneimitteln (einschliesslich Triptane, SSRI/SNRI, Lithium, Fentanyl und seine Analoga, Tramadol, Dextromethorphan, Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin oder Johanniskraut), von Arzneimitteln, die den Serotonin-Stoffwechsel hemmen, oder von Serotonin-Vorstufen (z.B. Tryptophan) wird nicht empfohlen, da dies zur Entwicklung eines Serotoninsyndroms führen kann. Es wurde gezeigt, dass Methylphenidat die extrazelluläre Konzentration von Serotonin und Noradrenalin erhöht und dass es eine schwache Fähigkeit zur Bindung an den Serotonintransporter zu haben scheint.

Alkohol kann unerwünschte zentralnervöse Effekte von Psychopharmaka, Methylphenidat eingeschlossen, verstärken. Es ist deshalb ratsam, während der Behandlung auf Alkohol zu verzichten.

Ritalin wird nicht in einem klinisch relevanten Ausmass von Cytochrom P450 metabolisiert. Es ist nicht zu erwarten, dass Cytochrom P450 Induktoren oder Hemmer einen relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ritalin haben. Umgekehrt hemmen die d- und l-Enantiomere von Methylphenidat die Cytochrome P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A nicht.

Die Coadministration von Ritalin erhöht die Plasmakonzentrationen des CYP2D6 Substrates Desipramin (ausser Handel) nicht.

Schwangerschaft & Stillzeit

Es liegen keine hinreichenden Erfahrungen bezüglich der Anwendung von Methylphenidat bei schwangeren Frauen vor.  Die Substanz darf schwangeren Frauen nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.

Fallberichte zeigten, dass Methylphenidat in die Muttermilch übertrat und ein Milch-Plasma-Verhältnis von ungefähr 2.5 erreichte. Ist die Einnahme von Methylphenidat zwingend notwendig, soll abgestillt werden.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Methylphenidat ist in allen deutschsprachigen Ländern gesetzlich als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz
ohne ärztliches Rezept sowie der Handel und die kostenlose Weitergabe ohne Lizenz sind strafbar.
Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.