Olanzapin

atypisches Neuroleptikum | Handelsnamen: Zyprexa sowie div. Generika

Allgemeine Informationen

Olanzapin wurde Mitte der 1990er Jahre vom Pharmaunternehmen Eli Lilly in Europa auf den Markt gebracht. Berüchtigt ist es vor allem aufgrund einer potenziell massiven Gewichtszunahme im Zuge einer Olanzapin-Therapie.

Das Medikament ist ein atypisches Neuroleptikum und wird unter den Handelsnamen Zyprexa und Zypadhera vertrieben, auch als Generikum ist es erhältlich. Zugelassen ist es zur Akutbehandlung und Phasenprophylaxe bei Manie im Zuge einer bipolaren Störung sowie zur Therapie einer Schizophrenie. Die Anwendung im off-label use bei unipolaren Depressionen kommt vor, ist jedoch seit der Markteinführung von Quetiapin (auch ein atypisches Neuroleptikum) selten.

Die Wirkung von Olanzapin lässt sich auf seinen antagonistischen Effekt an den Dopamin-Rezeptoren (insbesondere D4) zurückführen. Dieser hat zur Folge, dass dem Gehirn weniger des Botenstoffs Dopamin zur zur Verfügung steht. Ein erhöhter Dopaminspiegel wird für psychotische und teilweise auch manische Erkrankungen verantwortlich gemacht.

Olanzapin wirkt in der Regel schlaffördernd und kann u.a. deshalb die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Freigegeben ist das Medikament ab dem 18. Altersjahr. Da Olanzapin dämpfend auf das zentrale Nervensystem (ZNS) wirkt, ist beim Konsum von Alkohol Vorsicht geboten.

Indikation
  • Akuttherapie und Rezidivprophylaxe bipolarer manischer Episoden
  • Schizophrenie
  • Anorexie (off-label use)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1x täglich Abends 1-2 Stunden vor dem Schlafengehen unabhängig der Mahlzeiten.
Die Einnahme muss täglich (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf) erfolgen.

Dosierung: 5-20mg (pro Tag)

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Die Dosis kann somit von der Standartdosierung abweichen. Je nachdem ist eine höhere oder tiefere Dosis erforderlich.

Neuroleptika werden meist langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass im Normalfall mit der niedrigsten Dosis angefangen und diese (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis erhöht wird. So sollen die Nebenwirkungen minimiert werden. Selten (z.B. bei akuter Manie) wird von Anfang an die Zieldosis verabreicht.

Gleich verhält es sich beim Absetzen des Medikamentes. Die Dosis wird über Tage bis Wochen hinweg langsam reduziert (auch bekannt als das „Ausschleichen“). So sollen Absetzerscheinungen verhindert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 5-8 Stunden

Halbwertszeit: 29-55 Stunden

Bioverfügbarkeit: ca. 87%

Wirkungseintritt: nach 1-4 Tagen (Sedierung bereits nach 1-2 Stunden)

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): Erhöhter Plasmaprolaktinspiegel (Blutwert), niedriger Blutdruck, Schläfrigkeit, Gewichtszunahme.

Häufig (1-10%): Veränderte Blutwerte (Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie), Erhöhung der alkalischen Phosphatase, hohe Kreatin-Phosphokinase-Werte, hohe Gamma-Glutamyltransferase-Werte, hohe Harnsäure-Werte, Kraftlosigkeit, Ödeme, Müdigkeit, Fieber, Hautausschlag, Gelenkschmerzen, abnormale Leberwerte, Verstopfungen, Mundtrockenheit, Schwindel, motorische Unruhe, Parkinson ähnliche Symptome, Störungen von Bewegungsabläufen, Zunahme des Appetits, erhöhte Glukosespiegel, erhöhte Triglyceridspiegel, erhöhte Cholesterinspiegel, Ausscheidung des Traubenzuckers über den Harn (Glukosurie).

Gelegentlich (0.1-1%): Erhöhung des Gesamtbilirubins, spontanes Wasserlassen (Einnässen), Harnverhalt, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Lichtüberempfindlichkeitsreaktionen der Haut, bleibender Haarausfall, Blähungen, niedrige Herzschlagfrequenz, QTc-Verlängerung, Nasenbluten, epileptische Anfälle, Bewegungsstörungen, Restless-Legs-Syndrom, Gedächtnisverlust, Auftreten oder Verschlechterung eines Diabetes (teilweise inkl. Koma und Ketoacidose), allergische Reaktion (z.B. Reaktionen des Immunsystems, Angioödem, Juckreiz oder Nesselsucht).

Selten (0.01-0.1%): Dauererektion, Rhabdomyolyse, Hepatitis, Bauchspeicheldrüsen-Entzündung, Thromboembolie (inkl. Lungenembolie und tiefe Venenthrombose), Herzrasen, plötzlicher Tod, malignes neuroleptisches Syndrom (MNS), Unterkühlung, Thrombozytopenie (Blutwert).

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): Absetzsymptome, Gelbsucht, Eosinophilie (Blutwert).

Warnung: Für andere atypische Neuroleptika wurde der Hinweis auf eine mögliche erhöhte Suizidgefahr vor allem zu Beginn der Einnahme oder im Zuge einer Dosiserhöhung veröffentlicht. Bei Olanzapin wurde dieser Effekt bis Dato nicht festgestellt, kann jedoch auch nicht vollständig ausgeschlossen werden. Kontaktieren Sie bei akuten Suizidgedanken immer einen Arzt!

Manische Personen haben oft keine Krankheitseinsicht und verweigern die Einnahme von Medikamenten. Nehmen sie schlussendlich doch welche und ihre Stimmung stabilisiert sich (oder kippt gar ins Depressive) gehen sie davon aus, dass sie die schlimmsten und stärksten Nebenwirkungen haben. Dies ist objektiv nicht begründet. Viele Nebenwirkungen verschwinden nach einigen Wochen der Therapie.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Absolut kontraindiziert sind:

  • Engwinkelglaukomrisiko
  • Schwangerschaft & Stillzeit

 

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Einige tri- und tetrazyklische Antidepressiva sowie Fluvoxamin hemmen den Abbau von Olanzapin, können so dessen Wirkung verstärken und erhöhen zudem das Risiko für Herzrhythmusstörungen.

Rauchen sowie die Behandlung mit dem Wirkstoff Carbamazepin verkürzen die Wirkungsdauer von Olanzapin. Die Gabe von Aktivkohle verringert die Aufnahme von Olanzapin aus dem Darm.

Der Wirkstoff vermindert die Wirksamkeit von Dopaminrezeptor-Agonisten zur Behandlung der Parkinson-Krankheit.

Bei gleichzeitiger Therapie mit weiteren Neuroleptika oder Anticholinergika können sich Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung und Herzrasen verstärken und zudem Pupillenverengungen und Sehstörungen auftreten. Auch MAO-Hemmer können diese und andere Nebenwirkungen von Olanzapin verstärken.

Opioide Schmerzmittel, Betablocker oder Antiarrhythmika können durch Olanzapin in ihrer Wirkung verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von Valproinsäure (zur Behandlung von Epilepsien und Manie) besteht ein erhöhtes Risiko für einen Mangel an weissen Blutkörperchen (Leukopenie).

Schwangerschaft & Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden und kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da die Erfahrung bei Menschen begrenzt ist, darf Olanzapin in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies absolut erforderlich ist.

Sehr selten gab es Spontanberichte über Zittern, Hypertonie, Lethargie und Schläfrigkeit bei Kindern, deren Mütter während des 3. Trimenon der Schwangerschaft Olanzapin angewendet hatten.

In einer Studie mit stillenden Frauen wurde Olanzapin in der Muttermilch ausgeschieden. Die Patientin sollte deshalb abstillen.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.