Stimmungsstabilisator | Indikation: Manie bei bipolarer Störung (inkl. Phasenprophylaxe)
Handelsnamen: Convulex, Valproat, Depakine etc.

Allgemeine Informationen

Beverly Burton synthetisierte 1881 erstmals die Valproinsäure, diese wurde zunächst jedoch als Lösungsstoff verwendet. Bis zur Entdeckung, dass die Substanz auch einen direkten Einfluss auf die Psyche hat verging jedoch fast ein Jahrhundert. Das Medikament wurde anfangs der 1970er Jahre in Europa zugelassen.

Valproinsäure ist ein Stimmungsstabilisator (mood-stabilizer) bzw. ein Antiepileptikum mit antimanischer Wirkung. Vertrieben wird es unter diversen Handelsnamen, dazu gehören Convulex, Convulsofin, Depakine, Ergenyl, Leptilan, Orfiril und Valproat, auch als Generika ist es erhältlich. Zugelassen ist das Medikament als Phasenprophylaktika und Akuttherapie von Manie bei bipolaren Störungen und Epilepsie. Freigegeben ist Valproinsäure ab dem 18. Altersjahr. Die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen kann durch Valproinsäure beeinträchtigt werden. Auf den Konsum von Alkohol ist während der Einnahme des Medikamentes zu verzichten (Leberschädigung).

Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1-3x täglich unabhängig der Mahlzeiten.
Die Einnahme muss täglich erfolgen (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf).

Dosierung: 20mg pro Kilogramm Körpergewicht (max. 3000mg / für Tropfen und Sirup gelten andere Werte)

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Die Dosis kann somit von der Standartdosierung abweichen. Je nachdem ist eine höhere oder tiefere Dosis erforderlich.

Mood-Stabilizers werden grundsätzlich langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass im Normalfall mit der niedrigsten Dosis angefangen und diese (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis erhöht wird. So sollen die Nebenwirkungen minimiert werden.

Gleich verhält es sich beim Absetzen des Medikamentes. Die Dosis wird über Tage bis Wochen hinweg langsam reduziert (auch bekannt als das „Ausschleichen“). So sollen Absetzerscheinungen verhindert werden.

Wirkungseintritt & Pharmakokinetik

maximale Plasmakonzentration: nicht bekannt

Halbwertszeit: 10-16 Stunden

Bioverfügbarkeit: 80-100%

Wirkungseintritt: nach 1-3 Wochen bei Manie bzw. Hypomanie und als Phasenprophylaktika

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen im Detail

Sehr häufig (mehr als 10%): Tremor, Übelkeit.

Häufig (1-10%): Blutarmut, Thrombozytopenie, Gewichtszunahme, niederiger Natriumspiegel im Blut, Verwirrung, Aggressivität, Unruhe, Aufmerksamkeitsstörungen, Taubheit, Blutungen, Erbrechen, Zahnfleischerkrankungen, Entzündung der Mundschleimhaut, Hypersensibilität, Haarausfall, Veränderungen der Nägel und des Nagelbetts, Menstruationsbeschwerden.

Gelegentlich (0.1-1%): Panzytopenie, Leukopenie, Halluzinationen, Koma, krankhafte Zustände des Gehrins, Lethargie, Parkinson-Syndrom, Störungen der Bewegungskoordination, Kribbeln auf der Haut, Vaskulitis, Pleuraerguss, Pankreatitiden (zum Teil mit tödlichem Verlauf), Angioödem, Rash, Niereninsuffizienz, Amenorrhöe, Ödeme, Unterkühlung (zu tiefe Körpertemperatur).

Selten (0.01-0.1%): Myelodysplastisches Syndrom, Vitamin-Mangel, Hypothyreose, Hyperammonämie, abnormales Verhalten, psychomotorische Hyperaktivität, Lernstörungen, Demenz, kognitive Störungen, Lyell-Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom, gestörte Hautdurchblutung, Syndrome der Arzneimittelüberempfindlichkeit, tubulointerstitielle Nierenentzündung, unwillkürliches Urinlassen/Einnässen, Fanconi-Syndrom, Unfruchtbarkeit beim Mann, polyzystische Ovarien.

Manische Personen haben oft keine Krankheitseinsicht und verweigern die Einnahme von Medikamenten. Nehmen sie schlussendlich doch welche und ihre Stimmung stabilisiert sich (oder kippt gar ins Depressive) gehen sie davon aus, dass sie die schlimmsten und stärksten Nebenwirkungen haben. Dies ist objektiv nicht begründet. Viele Nebenwirkungen verschwinden nach einigen Wochen der Therapie.

 

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Absolut kontraindiziert sind:

  • akute Hepatitis, chronische Hepatitis oder schwere Hepatitis in der persönlichen oder Familienanamnese (besonders medikamentöser Art)
  • hepatische Porphyrie
  • Erkrankungen durch Mutationen im mitochondrialen Polymerase-Gamma (POLG)-Gen
  • Verdacht auf POLG-verwandte Erkrankung bei Kindern <2 J.
  • Störung des Harnstoffzyklus
  • Schwangerschaft & Stillzeit

 

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

In Kombination mit anderen Antiepileptika wie Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon oder Phenytoin wird die Wirkung des Medikamentes verringert, während sich die Wirkungen der anderen Antiepileptika verstärken.

So werden die Antiepileptika Primidon und Phenobarbital durch Valproinsäure in ihrer dämpfenden Wirkung auf das Nervensystem verstärkt. Bei entsprechenden Kombinationen sollten die Patienten sorgfältig ärztlich beobachtet und die Dosierungen gegebenenfalls durch den Arzt angepasst werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von Phenytoin und Valproinsäure ist das Risiko für das Auftreten von Nebenwirkungen, insbesondere einer Hirnschädigung, erhöht.

In der Kombinationstherapie von Valproinsäure mit Carbamazepin können die schädigenden Effekte von Carbamazepin durch Valproinsäure verstärkt auftreten. Eine sorgfältige ärztliche Überwachung ist daher notwendig.

Zusammen mit dem Antiepileptikum Lamotrigin wird dessen Wirkung durch Valproinsäure verstärkt. Der Arzt muss hier die Lamotrigin-Dosis verringern.

Die Wirkstoffe Cimetidin (Magensäure-Hemmer), Erythromycin (Antibiotikum), Fluoxetin (Antidepressivum) und Felbamat (Antiepileptikum) erhöhen hingegen bei gleichzeitiger Gabe die Wirkung des Medikamentes.

Mefloquin (Mittel gegen Malaria) verstärkt den Abbau des Medikamentes und verringert dadurch die Valproinsäure-Wirkung. Eine gleichzeitige Anwendung kann zu epileptischen Anfällen führen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Valproinsäure und Antibiotika aus der Wirkstoffgruppe der Carbapeneme wie beispielsweise Doripenem, Meropenem oder Panipenem verringert sich die Valproinsäure-Wirkung auf unvorhersehbare Weise. Daher verbietet sich der gleichzeitige Einsatz von Valproinsäure und dieser Antibiotika-Gruppe.

Codein (starkes Schmerz- und Hustenmittel) oder Benzodiazepine werden bei gleichzeitiger Gabe in ihrem Abbau beeinflusst und wirken verstärkt.

Schlaf- und Beruhigungsmittel (Barbiturate), Antidepressiva, Neuroleptika sowie MAO-Hemmer werden durch das Medikament in ihrer dämpfenden Wirkung auf das Nervensystem verstärkt. Bei entsprechenden Kombinationen sollten die Patienten sorgfältig ärztlich beobachtet und die Dosierungen gegebenenfalls durch den Arzt angepasst werden.

Bei der Kombination von Valproinsäure mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulantien) oder Acetylsalicylsäure (nicht-opioides Schmerzmittel) besteht eine erhöhte Blutungsgefahr. Besonders bei Kindern sollten daher die Gerinnungswerte regelmässig ärztlich kontrolliert werden. An Säuglinge und Kleinkinder dürfen die beiden Wirkstoffe, vor allem bei Fieber und Schmerzen, nicht gleichzeitig verabreicht werden.

Alkohol und leberschädigende Wirkstoffe wie zum Beispiel tetrazyklische Antibiotika oder Tetrazykline (Antibiotika) werden in ihrer schädlichen Wirkung auf die Leber durch das Medikament noch verstärkt.

Das Medikament erhöht die Giftigkeit von Zidovudin, einem reversen Transkriptasehemmer, der zur Behandlung von HIV-Infektionen (AIDS) eingesetzt wird.

Der Nachweis von bestimmten Stoffwechselabbauprodukten (Ketonkörpern) kann bei Diabetikern, die mit dem Medikament behandelt werden, falsch positiv ausfallen.

Schwangerschaft & Stillzeit

Die Einnahme von Valproinsäure während der Schwangerschaft ist mit einem erheblichen Risiko für Mutter und Kind verbunden. Dieses reicht von Mortalität (Tod) über schwere Missbildungen beim Neugeborenen. Valproinsäure darf keinenfalls während der Schwangerschaft eingenommen werden.

Valproinsäure tritt in die Muttermilch über. Falls Valproinsäure während der Stillzeit eingenommen werden muss, soll abgestillt werden.

Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden!

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