Aripiprazol

atypisches Neuroleptikum | Handelsnamen: Abilify sowie div. Generika

Allgemeine Informationen

Aripiprazol wurde 2004 in Form von Tabletten, Schmelztabletten, Injektionslösung und Lösung zum Einnehmen europaweit zugelassen. Zulassungsinhaberin ist die Ōtsuka Pharmaceutical.

Aripiprazol ist ein atypisches Neuroleptikum, welches zur Phasenprophylaxe und der Akutbehandlung von Manien bei bipolaren Störungen sowie zur Therapie einer Schizophrenie zugelassen ist. Der Einsatz bei unipolaren Depressionen ist nicht selten, doch besitzt das Medikament dafür keine offizielle Indikation (off-label use).

Es wirkt als funktionell selektiver Ligand an den D2-Rezeptoren und bewirkt so, dass dem Gehirn weniger Dopamin zur Verfügung steht. Des weiteren aktiviert die Substanz als Partialagonist gewisse Serotonin-Rezeptoren. Im Gegensatz zu den meisten anderen Neuroleptika muss Aripiprazol über ca. 7-14 Tage hinweg langsam einen Spiegel aufbauen.

Vertrieben wird das Medikament unter dem Handelsnamen Abilify, auch Generika sind erhältlich. Es ist neben Brexpiprazol das einzige Neuroleptikum, dass nicht sedierend bzw. sogar antriebssteigernd wirkt; es wird auch als Neuroleptika der dritten Generation bezeichnet. Aufgrund möglicher Unruhezustände zu Beginn der Einnahme sollte das Medikament für die Dauer von ca. 1 Woche zusammen mit einem Benzodiazepin eingeschlichen werden.

Aripiprazol kann die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen einschränken. Da Aripiprazol dämpfend auf das zentrale Nervensystem (ZNS) wirkt, ist beim Konsum von Alkohol Vorsicht geboten. Zugelassen ist das Medikament ab dem 13. Altersjahr.

Das Medikament führt -im Vergleich zu allen anderen Neuroleptika- deutlich seltener zu einer Gewichtszunahme. Auch sind keine Einschränkungen der Libido bekannt.

Es gibt einzelne Hinweise, dass Aripiprazol auch gegen Depersonalisation/Derealisation sowie gegen Angstzustände wirksam ist. Dies wurde bis Dato allerdings weder wissenschaftlich abschliessend untersucht noch besteht dafür eine Zulassung.

Indikationen
  • Akuttherapie und Rezidivprophylaxe mässiger bis starker manischer Episoden einer Bipolar-I-Störung
  • Schizophrenie
  • Zusatztherapie bei unipolaren Depressionen (off-label use)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1x täglich Morgens unabhängig der Mahlzeiten.
Die Einnahme muss täglich (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf) erfolgen.

Zieldosis: 5-15mg (pro Tag)

Die hier erwähnte Dosierung bezieht sich auf Erwachsene ohne körperliche Einschränkungen im Alter zwischen 18 und 65 Jahren deren Behandlung ambulant aufgrund einer Manie (bzw. Depression) erfolgt. Die max. Tagesdosis bei einer Schizophrenie beträgt 30mg. Grundsätzlich muss bei jeder Person die Dosierung individuell von einem Arzt vorgenommen werden. Sie kann somit von den hier erwähnten Angaben abweichen.

Das Medikament wird relativ zügig „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend rasch (nach einigen Tagen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Die Medikation während des Einschleichens wird in den ersten Tagen der Einnahme häufig durch ein Benzodiazepin ergänzt, da es ansonsten zu starken inneren Unruhezuständen kommen kann. Bei einem positiven Ansprechen auf das Medikament, sollte die Einnahme auch nach dem Abklingen sämtlicher Symptome für einige Monate weitergeführt werden. Ist eine Rezidivprophylaxe (präventive Verhinderung von Rückfällen) erwünscht, wird die Einnahme langfristig fortgesetzt. Soll das Medikament abgesetzt werden, ist ein abruptes Weglassen der Medikation zu vermeiden bzw. muss die Dosis unter ärztlicher Kontrolle langsam reduziert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 3-5 Stunden

Halbwertszeit: 3-6 Tage

Bioverfügbarkeit: ca. 87%

Wirkungseintritt: nach 1-14 Tagen täglicher Einnahme

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit.

Häufig (1-10%): Müdigkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, erhöhter Speichelfluss, Herzrasen, verschwommenes Sehen, motorische Unruhe, Schwindel, Schläfrigkeit, Zittern (Tremor), Bewegungsstörungen (Dystonie, Dyskinesie, Parkinsonismus), Angst, Unruhe, Orthostasesyndrom.

Gelegentlich (0.1-1%): Epileptische Anfälle, Schluckauf, Hyperprolaktinämie (Blutwert), gesteigerter Sexualtrieb, Doppelbilder.

Selten (0.01-0.1%): Malignes neuroleptisches Syndrom (MNS)

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): Veränderte Blutwerte (Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Hyponaträmie, Hyperglykämie, Blutzuckerschwankungen, Diabetes), Gewichtszunahme, Gewichtsabnahme, Appetitlosigkeit, Nervosität, Suizidgedanken, Depressionen, Aggression, Impulskontrollstörungen, Sprachstörung, Serotonin-Syndrom, Aufmerksamkeitsstörung, Lethargie, QT-Verlängerung, Herzrhythmusstörungen, Herzstillstand, plötzlicher Tod, Torsades-de-Pointes, verlangsamter Herzschlag, Ohnmachtsanfälle, Bluthochdruck, Lungenembolie, tiefe Venenthrombose, Lungenentzündung, Rachenspasmen, Kehlkopfspasmen, Bauchspeicheldrüsenentzündung, Schluckstörungen, Bauchbeschwerden, Magenbeschwerden, Durchfall, Mundtrockenheit, Hepatitis, Gelbsucht, veränderte Leberwerte, Schwitzen, Lichtempfindlichkeit der Haut, bleibender Haarausfall, Muskelschmerzen, Muskelversteifungen, Rhabdomyolyse, Harnverhalt, spontanes Wasserlassen (Einnässen), Dauererektion, Brustschmerzen, Fieber, Unterkühlung, Erhöhung der Kreatin-Phosphokinase, erhöhtes glycosyliertes Hämoglobin.

Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

 

Nicht einnehmen dürfen Sie Aripiprazol:

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Aripiprazol-Präparates sind.
  • Wenn Sie unter 13 Jahre alt sind.

 

Bei der Einnahme von Aripiprazol ist Vorsicht geboten…

  • Wenn Sie einen Hirnschlag erlitten haben.
  • Wenn Sie eine Durchblutungsstörung des Gehirns aufweisen (auch nur eine vorübergehende).
  • Wenn Sie unter Demenz leiden.
  • Wenn Sie Schluckbeschwerden haben.
  • Wenn Sie an Epilepsie (Anfallserkrankungen) leiden oder früher Krampfanfälle hatten.

 

Aripiprazol soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • Die Tuberkulose-Mittel Rifampicin und Rifabutin
  • Die Antiepileptika Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Primidon
  • Die Blutdrucksenker Diltiazem und Satalol
  • Chinidin (Malaria-Mittel)
  • Die Antidepressiva Fluoxetin, Paroxetin, Escitalopram und Johanniskraut
  • Die Pilzmittel Itraconazol und Ketoconazol
  • Efavirenz und Nevirapin (HIV-Mittel)
  • HIV-1-Proteasehemmer (gegen AIDS)
  • Famotidin (Magensäure-Blocker)
  • Arzneimittel die eine QT-Verlängerung bewirken (z.B. manche andere Neuroleptika und Antibiotika)
  • Arzneimitteln gegen hohen Blutdruck (Antihypertonika)

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

Schwangerschaft & Stillzeit

Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren.

Bei Neugeborenen, die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft Antipsychotika (einschliesslich Aripiprazol) exponiert sind, besteht nach der Geburt die Gefahr von Entzugssymptomen. Diese Symptome beim Neugeborenen können Agitation, ungewöhnlich erhöhten oder verminderten Muskeltonus, Tremor, Schläfrigkeit, Atemnot und Störungen bei der Nahrungsaufnahme/Probleme beim Füttern einschliessen.

Aripiprazol geht in die menschliche Muttermilch über. Während der Therapie mit Aripiprazol soll nicht gestillt werden.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.

Stand der Information: Juni 2017

Aripiprazol • Asenapin • Brexpiprazol •  Olanzapin • Quetiapin • Risperidon • Sulpirid • Ziprasidon

Aripiprazol

atypisches Neuroleptikum | Handelsnamen: Abilify sowie div. Generika

Allgemeine Informationen

Aripiprazol wurde 2004 in Form von Tabletten, Schmelztabletten, Injektionslösung und Lösung zum Einnehmen europaweit zugelassen. Zulassungsinhaberin ist die Ōtsuka Pharmaceutical.

Aripiprazol ist ein atypisches Neuroleptikum, welches zur Phasenprophylaxe und der Akutbehandlung von Manien bei bipolaren Störungen sowie zur Therapie einer Schizophrenie zugelassen ist. Der Einsatz bei unipolaren Depressionen ist nicht selten, doch besitzt das Medikament dafür keine offizielle Indikation (off-label use).

Es wirkt als funktionell selektiver Ligand an den D2-Rezeptoren und bewirkt so, dass dem Gehirn weniger Dopamin zur Verfügung steht. Des weiteren aktiviert die Substanz als Partialagonist gewisse Serotonin-Rezeptoren. Im Gegensatz zu den meisten anderen Neuroleptika muss Aripiprazol über ca. 7 Tage hinweg langsam einen Spiegel aufbauen.

Vertrieben wird das Medikament unter dem Handelsnamen Abilify, auch Generika sind erhältlich. Es ist neben Brexpiprazol das einzige Neuroleptikum, dass nicht sedierend bzw. sogar antriebssteigernd wirkt; es wird auch als Neuroleptika der dritten Generation bezeichnet. Aufgrund möglicher Unruhezustände zu Beginn der Einnahme sollte das Medikament für die Dauer von ca. 1-2 Wochen zusammen mit einem Benzodiazepin eingeschlichen werden.

Aripiprazol kann die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen einschränken. Da Aripiprazol dämpfend auf das zentrale Nervensystem (ZNS) wirkt, ist beim Konsum von Alkohol Vorsicht geboten. Zugelassen ist das Medikament ab dem 13. Altersjahr.

Das Medikament führt -im Vergleich zu allen anderen Neuroleptika- deutlich seltener zu einer Gewichtszunahme. Auch sind keine Einschränkungen der Libido bekannt.

Es gibt einzelne Hinweise, dass Aripiprazol auch gegen Depersonalisation/Derealisation sowie gegen Angstzustände wirksam ist. Dies wurde bis Dato weder wissenschaftlich abschliessend untersucht noch besteht dafür eine Zulassung.

Indikationen
  • Akuttherapie und Rezidivprophylaxe mässiger bis starker manischer Episoden einer Bipolar-I-Störung
  • Schizophrenie
  • Zusatztherapie bei unipolaren Depressionen (off-label use)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1x täglich Morgens.
Die Einnahme muss täglich erfolgen.

Zieldosis: 5-15mg (pro Tag)

Die hier erwähnte Dosierung bezieht sich auf Erwachsene ohne körperliche Einschränkungen im Alter zwischen 18 und 65 Jahren deren Behandlung ambulant aufgrund einer Manie (bzw. Depression) erfolgt. Die max. Tagesdosis bei einer Schizophrenie beträgt 30mg. Grundsätzlich muss bei jeder Person die Dosierung individuell von einem Arzt vorgenommen werden. Sie kann somit von den hier erwähnten Angaben abweichen.

Das Medikament wird relativ zügig „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend rasch (nach einigen Tagen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Die Medikation während des Einschleichens wird in den ersten Tagen der Einnahme häufig durch ein Benzodiazepin ergänzt, da es ansonsten zu starken inneren Unruhezuständen kommen kann. Bei einem positiven Ansprechen auf das Medikament, sollte die Einnahme auch nach dem Abklingen sämtlicher Symptome für einige Monate weitergeführt werden. Ist eine Rezidivprophylaxe (präventive Verhinderung von Rückfällen) erwünscht, wird die Einnahme langfristig fortgesetzt. Soll das Medikament abgesetzt werden, ist ein abruptes Weglassen der Medikation zu vermeiden bzw. muss die Dosis unter ärztlicher Kontrolle langsam reduziert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: 3-5 Stunden

Halbwertszeit: 3-6 Tage

Bioverfügbarkeit: 87%

Wirkungseintritt: 1-7 Tage

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%):

  • Schlaflosigkeit
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit

Häufig (1-10%):

  • Müdigkeit
  • Erbrechen
  • Verdauungsstörungen
  • Verstopfung
  • Erhöhter Speichelfluss
  • Herzrasen
  • Verschwommenes Sehen
  • Motorische Unruhe
  • Schwindel
  • Schläfrigkeit
  • Zittern (Tremor)
  • Bewegungsstörungen (Dystonie, Dyskinesie, Parkinsonismus)
  • Angst
  • Unruhe
  • Orthostasesyndrom

Gelegentlich (0.1-1%):

  • Epileptische Anfälle
  • Schluckauf
  • Hyperprolaktinämie (Blutwert)
  • Gesteigerter Sexualtrieb
  • Doppelbilder

Selten (0.01-0.1%):

  • Malignes Neuroleptisches Syndrom (MNS)

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen / Einzelfälle / Häufigkeit unbekannt):

  • Veränderte Blutwerte (Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Hyponaträmie, Hyperglykämie, Blutzuckerschwankungen, Diabetes)
  • Gewichtszunahme
  • Gewichtsabnahme
  • Appetitlosigkeit
  • Nervosität
  • Suizidgedanken
  • Depressionen
  • Aggression
  • Impulskontrollstörungen
  • Sprachstörung
  • Serotonin-Syndrom
  • Aufmerksamkeitsstörung
  • Lethargie
  • QT-Verlängerung
  • Herzrhythmusstörungen
  • Herzstillstand
  • Plötzlicher Tod
  • Torsades-de-Pointe
  • Verlangsamter Herzschlag
  • Ohnmachtsanfälle
  • Bluthochdruck
  • Lungenembolie
  • Tiefe Venenthrombose
  • Lungenentzündung
  • Rachenspasmen
  • Kehlkopfspasmen
  • Bauchspeicheldrüsenentzündung
  • Schluckstörungen
  • Bauchbeschwerden
  • Magenbeschwerden
  • Durchfall
  • Mundtrockenheit
  • Hepatitis
  • Gelbsucht
  • Veränderte Leberwerte
  • Schwitzen
  • Lichtempfindlichkeit der Haut
  • Bleibender Haarausfall
  • Muskelschmerzen
  • Muskelversteifungen
  • Rhabdomyolyse
  • Harnverhalt
  • Spontanes Wasserlassen (Einnässen)
  • Dauererektion
  • Brustschmerzen
  • Fieber
  • Unterkühlung
  • Erhöhung der Kreatin-Phosphokinase
  • Erhöhtes glycosyliertes Hämoglobin

Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

 

Nicht einnehmen dürfen Sie Aripiprazol:

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Aripiprazol-Präparates sind.
  • Wenn Sie unter 13 Jahre alt sind.

 

Bei der Einnahme von Aripiprazol ist Vorsicht geboten…

  • Wenn Sie einen Hirnschlag erlitten haben.
  • Wenn Sie eine Durchblutungsstörung des Gehirns aufweisen (auch nur eine vorübergehende).
  • Wenn Sie unter Demenz leiden.
  • Wenn Sie Schluckbeschwerden haben.
  • Wenn Sie an Epilepsie (Anfallserkrankungen) leiden oder früher Krampfanfälle hatten.

 

Aripiprazol soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • Die Tuberkulose-Mittel Rifampicin und Rifabutin
  • Die Antiepileptika Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Primidon
  • Die Blutdrucksenker Diltiazem und Satalol
  • Chinidin (Malaria-Mittel)
  • Die Antidepressiva Fluoxetin, Paroxetin, Escitalopram und Johanniskraut
  • Die Pilzmittel Itraconazol und Ketoconazol
  • Efavirenz und Nevirapin (HIV-Mittel)
  • HIV-1-Proteasehemmer (gegen AIDS)
  • Famotidin (Magensäure-Blocker)
  • Arzneimittel die eine QT-Verlängerung bewirken (z.B. manche andere Neuroleptika und Antibiotika)
  • Arzneimitteln gegen hohen Blutdruck (Antihypertonika)

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

Schwangerschaft & Stillzeit

Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren.

Bei Neugeborenen, die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft Antipsychotika (einschliesslich Aripiprazol) exponiert sind, besteht nach der Geburt die Gefahr von Entzugssymptomen. Diese Symptome beim Neugeborenen können Agitation, ungewöhnlich erhöhten oder verminderten Muskeltonus, Tremor, Schläfrigkeit, Atemnot und Störungen bei der Nahrungsaufnahme/Probleme beim Füttern einschliessen.

Aripiprazol geht in die menschliche Muttermilch über. Während der Therapie mit Aripiprazol soll nicht gestillt werden.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.

Stand der Information: Juni 2017