Asenapin

atypisches Neuroleptikum | Handelsname: Sycrest

Allgemeine Informationen

2010 wurde Asenapin unter dem Handelsnamen Sycrest in der EU zugelassen. Die Zulassung in der Schweiz erfolgte zwei Jahre später (2012). Das Medikament wurde vom Pharmaunternehmen Organon entwickelt und patentiert.

Asenapin ist ein atypisches Neuroleptikum, welches zur Behandlung von mässigen bis starken manischen Episoden bei einer Bipolar-I-Störung eingesetzt wird. Anders als in den USA, hat das Medikament in der EU und der Schweiz keine Zulassung zur Behandlung einer Schizophrenie. Die Europäischen Behörden konnten diesbezüglich keinen Zusatznutzen gegenüber den sich bereits im Handel befindenden Neuroleptika feststellen.

Asenapin ist ab 18 Jahren erhältlich. Aufgrund der primären Wirkung des Medikaments auf das Zentralnervensystem (ZNS) ist die Einnahme von Alkohol während der Anwendung zu vermeiden. Asenapin kann schlaffördernd wirken; u.a. deshalb sollte während der Dauer der Therapie kein Fahrzeug geführt oder gefährliche Maschinen bedient werden.

Der Wirkmechanismus des Medikaments ist noch nicht vollständig geklärt. Ein antagonistischer Effekt an D2– (Dopamin) und 5-HT2A-Rezeptoren (Serotonin) scheint im Vordergrund zu stehen.

Aufgrund seiner geringen Bioverfügbarkeit ist Asenapin nur in Form von Sublingual-Tabletten erhältlich.

Indikation
  • Akuttherapie mittelschwerer bis schwerer manischer Episoden einer Bipolar-I-Störung
  • Schizophrenie (off-label use)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 2x täglich mit mind. 10min Abstand zur Mahlzeit.
Wichtig: Subligualtabletten im Mund bzw. unter der Zunge zergehen lassen. Nicht schlucken!
Die Einnahme muss täglich erfolgen (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf).

Zieldosis: 10-20mg (pro Tag)

Die hier erwähnte Dosierung bezieht sich auf Erwachsene ohne körperliche Einschränkungen im Alter zwischen 18 und 65 Jahren deren Behandlung ambulant erfolgt. Grundsätzlich muss die Dosis von einem Arzt individuell festgelegt werden. Sie kann somit von den hier erwähnten Angaben abweichen.

Das Medikament wird relativ zügig „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend rasch (nach einigen Tagen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Bei einem positiven Ansprechen auf das Medikament, sollte die Einnahme auch nach dem Abklingen sämtlicher Symptome für einige Monate weitergeführt werden. Asenapin besitzt keine Zulassung zur Rezidivprophylaxe (präventive Verhinderung von Rückfällen), wird jedoch in gewissen Fällen dazu verwendet (off-label use). In diesem Fall wird die Einnahme langfristig fortgesetzt. Soll das Medikament abgesetzt werden, ist ein abruptes Weglassen der Medikation zu vermeiden bzw. muss die Dosis unter ärztlicher Kontrolle langsam reduziert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 30-90 Minuten

Halbwertszeit: ca. 24 Stunden

Bioverfügbarkeit: 35% (sublingual)

Wirkungseintritt: nach 1-4 Tagen täglicher Einnahme

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): Angst, Bewusstseinsstörungen.

Häufig (1-10%): Gewichtszunahme, Appetitsteigerung, Müdigkeit, Schwindel, verändertes Geschmacksempfinden, herabgesetzte Berührungs- und Drucksensibilität im Mundbereich, Übelkeit, verstärkter Speichelfluss, erhöhte Leberwerte, Verhärtung der Muskulatur, Bewegungsstörungen (Dystonie, Akathisie, Dyskinesie, Parkinsonismus).

Gelegentlich (0.1-1%): Allergische Reaktionen, erhöhter Blutzucker, Ohnmachtsanfälle, epileptische Anfälle, motorische Unruhe, Sprechstörungen, unruhige Beine, Herzbeschwerden (Sinusbradykardie, Schenkelblock, QT-Verlängerung im EKG, Sinustachykardie), niedriger Blutdruck, geschwollene Zunge, Schluckstörungen, Schmerzen auf der Zungenoberfläche, Missempfindungen im Mundbereich (Kribbeln, Taubheitsgefühl etc.), Blasenbildung und/oder Entzündung im Mund, sexuelle Funktionsstörungen (inkl. Libidoverlust), Ausbleiben der Menstruation.

Selten (0.01-0.1%): Neutropenie (Blutwert), malignes neuroleptisches Syndrom (MNS), verringertes Scharfsehen, Lungenembolie, Rhabdomyolyse, Vergrösserung der Brustdrüse beim Mann, Milchfluss ohne Schwangerschaft/Stillzeit.

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): keine

Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

 

Nicht einnehmen dürfen Sie Asenapin:

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Asenapin-Präparates sind.
  • Wenn Sie unter einer schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörung leiden.

 

Bei der Einnahme von Asenapin ist Vorsicht geboten…

  • Wenn Sie unter Demenz leiden.
  • Wenn Sie ein niedriger Blutdruck aufweisen.
  • Wenn Sie unter 18 Jahre alt sind.
  • Wenn bei Ihnen jemals ein Malignes Neuroleptisches Syndrom diagnostiziert wurde.
  • Wenn bei Ihnen jemals auffällige Bewegungen der Zunge oder des Gesichts aufgetreten sind (Spätdyskinesie).
  • Wenn Sie unter einer Herzkrankheit leiden.
  • Wenn Sie Diabetes haben oder zu Diabetes neigen.
  • Wenn Sie die Parkinson-Krankheit haben.
  • Wenn Sie Epilepsie (Krampfanfälle) haben und früher hatten.
  • Wenn Sie Schluckstörungen aufweisen (Dysphagie).
  • Wenn bei Ihnen die Regulation der Körperkerntemperatur gestört ist.
  • Wenn Sie unnormal hohe Werte von Prolaktin im Blut aufweisen (Hyperprolaktinämie).

 

Asenapin soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • Antidepressiva, insbesondere Fluvoxamin, Paroxetin und Fluoxetin
  • Arzneimittel gegen die Parkinson-Krankheit (wie beispielsweise Levodopa)
  • Blutdrucksenkende Arzneimittel
  • Dopamin-Agonisten

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

Schwangerschaft & Stillzeit

Bisher liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Asenapin bei Schwangeren und Stillenden vor. Von der Anwendung wird abgeraten.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.

Stand der Information: Januar 2018

Aripiprazol • Asenapin • Brexpiprazol •  Olanzapin • Quetiapin • Risperidon • Sulpirid • Ziprasidon

Asenapin

atypisches Neuroleptikum | Handelsname: Sycrest

Allgemeine Informationen

2010 wurde Asenapin unter dem Handelsnamen Sycrest in der EU zugelassen. Die Zulassung in der Schweiz erfolgte zwei Jahre später (2012). Das Medikament wurde vom Pharmaunternehmen Organon entwickelt und patentiert.

Asenapin ist ein atypisches Neuroleptikum, welches zur Behandlung von mässigen bis starken manischen Episoden bei einer Bipolar-I-Störung eingesetzt wird. Anders als in den USA, hat das Medikament in der EU und der Schweiz keine Zulassung zur Behandlung einer Schizophrenie. Die Europäischen Behörden konnten diesbezüglich keinen Zusatznutzen gegenüber den sich bereits im Handel befindenden Neuroleptika feststellen.

Asenapin ist ab 18 Jahren erhältlich. Aufgrund der primären Wirkung des Medikaments auf das Zentralnervensystem (ZNS) ist die Einnahme von Alkohol während der Anwendung zu vermeiden. Asenapin kann schlaffördernd wirken; u.a. deshalb sollte während der Dauer der Therapie kein Fahrzeug geführt oder gefährliche Maschinen bedient werden.

Der Wirkmechanismus des Medikaments ist noch nicht vollständig geklärt. Ein antagonistischer Effekt an D2– (Dopamin) und 5-HT2A-Rezeptoren (Serotonin) scheint im Vordergrund zu stehen.

Aufgrund seiner geringen Bioverfügbarkeit ist Asenapin nur in Form von Sublingual-Tabletten erhältlich.

Indikation
  • Akuttherapie mittelschwerer bis schwerer manischer Episoden einer Bipolar-I-Störung
  • Schizophrenie (off-label use)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 2x täglich mit mind. 10min Abstand zur Mahlzeit.

Wichtig: Subligualtabletten im Mund bzw. unter der Zunge zergehen lassen. Nicht schlucken!

Die Einnahme muss täglich erfolgen.

Zieldosis: 10-20mg (pro Tag)

Die hier erwähnte Dosierung bezieht sich auf Erwachsene ohne körperliche Einschränkungen im Alter zwischen 18 und 65 Jahren deren Behandlung ambulant erfolgt. Grundsätzlich muss die Dosis von einem Arzt individuell festgelegt werden. Sie kann somit von den hier erwähnten Angaben abweichen.

Das Medikament wird relativ zügig „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend rasch (nach einigen Tagen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Bei einem positiven Ansprechen auf das Medikament, sollte die Einnahme auch nach dem Abklingen sämtlicher Symptome für einige Monate weitergeführt werden. Asenapin besitzt keine Zulassung zur Rezidivprophylaxe (präventive Verhinderung von Rückfällen), wird jedoch in gewissen Fällen dazu verwendet (off-label use). In diesem Fall wird die Einnahme langfristig fortgesetzt. Soll das Medikament abgesetzt werden, ist ein abruptes Weglassen der Medikation zu vermeiden bzw. muss die Dosis unter ärztlicher Kontrolle langsam reduziert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: 30-90 Minuten

Halbwertszeit: 24 Stunden

Bioverfügbarkeit: 35% (sublingual)

Wirkungseintritt: 1-4 Tage

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%):

  • Angst
  • Bewusstseinsstörungen

Häufig (1-10%):

  • Gewichtszunahme
  • Appetitsteigerung
  • Müdigkeit
  • Schwindel
  • Verändertes Geschmacksempfinden
  • Herabgesetzte Berührungs- und Drucksensibilität im Mundbereich
  • Übelkeit
  • Verstärkter Speichelfluss
  • Erhöhte Leberwerte
  • Verhärtung der Muskulatur
  • Bewegungsstörungen (Dystonie, Akathisie, Dyskinesie, Parkinsonismus)

Gelegentlich (0.1-1%):

  • Allergische Reaktionen
  • Erhöhter Blutzucker
  • Ohnmachtsanfälle
  • epileptische Anfälle
  • Motorische Unruhe
  • Sprechstörungen
  • Unruhige Beine
  • Herzbeschwerden (Sinusbradykardie, Schenkelblock, QT-Verlängerung im EKG, Sinustachykardie)
  • Niedriger Blutdruck
  • Geschwollene Zunge
  • Schluckstörungen
  • Schmerzen auf der Zungenoberfläche
  • Missempfindungen im Mundbereich (Kribbeln, Taubheitsgefühl etc.)
  • Blasenbildung und/oder Entzündung im Mund
  • Sexuelle Funktionsstörungen (inkl. Libidoverlust)
  • Ausbleiben der Menstruation

Selten (0.01-0.1%):

  • Neutropenie (Blutwert)
  • Malignes neuroleptisches Syndrom (MNS)
  • Verringertes Scharfsehen
  • Lungenembolie
  • Rhabdomyolyse
  • Vergrösserung der Brustdrüse beim Mann
  • Milchfluss ohne Schwangerschaft/Stillzeit

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen / Einzelfälle / Häufigkeit unbekannt):

  • keine

Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

 

Nicht einnehmen dürfen Sie Asenapin:

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Asenapin-Präparates sind.
  • Wenn Sie unter einer schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörung leiden.

 

Bei der Einnahme von Asenapin ist Vorsicht geboten…

  • Wenn Sie unter Demenz leiden.
  • Wenn Sie ein niedriger Blutdruck aufweisen.
  • Wenn Sie unter 18 Jahre alt sind.
  • Wenn bei Ihnen jemals ein Malignes Neuroleptisches Syndrom diagnostiziert wurde.
  • Wenn bei Ihnen jemals auffällige Bewegungen der Zunge oder des Gesichts aufgetreten sind (Spätdyskinesie).
  • Wenn Sie unter einer Herzkrankheit leiden.
  • Wenn Sie Diabetes haben oder zu Diabetes neigen.
  • Wenn Sie die Parkinson-Krankheit haben.
  • Wenn Sie Epilepsie (Krampfanfälle) haben und früher hatten.
  • Wenn Sie Schluckstörungen aufweisen (Dysphagie).
  • Wenn bei Ihnen die Regulation der Körperkerntemperatur gestört ist.
  • Wenn Sie unnormal hohe Werte von Prolaktin im Blut aufweisen (Hyperprolaktinämie).

 

Asenapin soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • Antidepressiva, insbesondere Fluvoxamin, Paroxetin und Fluoxetin
  • Arzneimittel gegen die Parkinson-Krankheit (wie beispielsweise Levodopa)
  • Blutdrucksenkende Arzneimittel
  • Dopamin-Agonisten

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

Schwangerschaft & Stillzeit

Bisher liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Asenapin bei Schwangeren und Stillenden vor. Von der Anwendung wird abgeraten.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.

Stand der Information: Januar 2018