Brexpiprazol

atypisches Neuroleptikum | Handelsnamen: Rexulti und Rxulti

Allgemeine Informationen

Brexpiprazol ist ein atypisches Neuroleptikum. Es wurde 2015 in den USA, im Jahre 2018 in der EU und im Januar 2019 in der Schweiz zugelassen. Erhältlich ist es jedoch erst in den USA und der Schweiz. In Deutschland und Österreich steht die definitive Marktzulassung durch die jeweils nationalen Behörden kurz bevor. Die Indikation betrifft in erster Linie die Behandlung von Schizophrenie. Doch bereits bei der Erprobung wurde festgestellt, dass sich das Medikament vorwiegend positiv auf die psychotische Neagitvsymptomatik auswirkt. Auch auf depressive Zustände hat die Substanz einen stimmungsaufhellenden Einfluss. In den USA ist Brexpiprazol bereits als Zusatzbehandlung bei therapieresistenten Depressionen zugelassen. In Europa erfolgt die Anwendung erst im off-label use.

Die Substanz ähnelt Aripiprazol (ebenfalls ein atypisches Neuroleptikum). Sie fungiert als Dopamin-Partialagonist, Modulator an den Serotonin-Rezeptoren und Antagonist an den Adrenozeptoren. Im Gegensatz zu den meisten anderen Neuroleptika muss Brexpiprazol über ca. 1-14 Tage hinweg langsam einen Spiegel aufbauen.

Brexpiprazol kann die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen einschränken. Da Brexpiprazol dämpfend auf das zentrale Nervensystem (ZNS) wirkt, ist beim Konsum von Alkohol Vorsicht geboten. Zugelassen ist das Medikament ab dem 18. Altersjahr.

Vertrieben wird das Medikament unter den Handelsnamen Rexulti und Rxulti. Hersteller sind die Firmen Lundbeck und Ōtsuka Pharmaceutical Ltd. 

Indikation
  • Schizophrenie
  • Zusatztherapie bei Depressionen (off-label use)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1x täglich Morgens unabhängig der Mahlzeiten.
Die Einnahme muss täglich (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf) erfolgen.

Zieldosis: 2-4mg (pro Tag)

Die hier erwähnte Dosierung bezieht sich auf Erwachsene ohne körperliche Einschränkungen im Alter zwischen 18 und 65 Jahren deren Behandlung ambulant erfolgt. Grundsätzlich muss bei jeder Person die Dosierung individuell von einem Arzt vorgenommen werden. Sie kann somit von den hier erwähnten Angaben abweichen.

Das Medikament wird relativ zügig „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend rasch (nach einigen Tagen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Bei einem positiven Ansprechen auf das Medikament, sollte die Einnahme auch nach dem Abklingen sämtlicher Symptome für einige Monate weitergeführt werden. Ist eine Rezidivprophylaxe (präventive Verhinderung von Rückfällen) erwünscht, wird die Einnahme langfristig fortgesetzt. Soll das Medikament abgesetzt werden, ist ein abruptes Weglassen der Medikation zu vermeiden bzw. muss die Dosis unter ärztlicher Kontrolle langsam reduziert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 4-8 Stunden

Halbwertszeit: 3-4 Tage

Bioverfügbarkeit: ca. 95%

Wirkungseintritt: nach 1-14 Tagen täglicher Einnahme

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): keine

Häufig (1-10%): Motorische Unruhe, Zittern (Tremor), Sedierung, Schwindel, Mundtrockenheit, Durchfall, Bauchschmerzen, Hautausschläge, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Gewichtszunahme, Erhöhung der Kreatinphosphokinase.

Gelegentlich (0.1-1%): Parkinson ähnliche Symptome, Husten, Blähungen.

Selten (0.01-0.1%): keine

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): Verstopfungen, Verdauungsstörungen, Müdigkeit, gesteigerter Appetit, Schläfrigkeit, Agitation, Angst, Schlaflosigkeit, Überempfindlichkeit, erhöhte Prolaktinspiegel.

Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

 

Nicht einnehmen dürfen Sie Brexpiprazol:

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Brexpiprazol-Präparates sind.

 

Bei der Einnahme von Brexpiprazol ist Vorsicht geboten…

  • Wenn Sie unter Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen leiden.
  • Wenn Sie unter Demenz leiden.
  • Wenn bei ihnen oder einem Diabetes diagnostiziert wurde oder die Zuckerkrankheit in Ihrer Familiengeschichte häufig vorkam. 
  • Wenn Sie erhöhte Blutfettwerte aufweisen.
  • Wenn sie jemals epileptische Anfälle hatten.
  • Wenn Sie einen zu tiefen oder zu hohen Blutdruck haben.
  • Wenn Sie unter Herzproblemen leiden.
  • Wenn Sie einen Schlaganfall hatten.
  • Wenn bei ihnen eine verringerte Anzahl weisser Blutkörperchen festgestellt wurde.

 

Brexpiprazol soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • Blutdrucksenkende Arzneimittel
  • Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (z.B. Chinidin)
  • Bestimmte Antidepressiva (z.B. Paroxetin, Fluoxetin, Johanniskraut)
  • Gewisse Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (z.B. Ketoconazol)
  • Einige Antibiotika (z.B. Rifampicin, Clarithromycin)
  • Bestimmte Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion (z.B. Ritonavir)
  • Gewisse Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie (z.B. Carbamazepin)

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind. 

Schwangerschaft & Stillzeit

Brexpiprazol sollte während der Schwangerschaft, bei stillenden Müttern oder bei Frauen im gebärfähigen Alter nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

In tierexperimentellen Reproduktionsstudien wurden keine Missbildungen beobachtet, jedoch wurde eine erhöhte Anzahl der perinatalen Todesfälle (Todesfälle während und bis zu 7 Tagen nach der Geburt) registriert.

Es gibt keine Studien am Menschen zur Anwendung bei Schwangeren und Müttern in der Stillzeit.

Generell muss bei Neuroleptika darauf hingewiesen werden, dass bei Neugeborenen die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft Antipsychotika (einschliesslich Brexpiprazol) exponiert waren, nach der Geburt gehäuft Entzugssymptome auftraten. Diese Symptome beim Neugeborenen können Agitation, ungewöhnlich erhöhten oder verminderten Muskeltonus, Tremor, Schläfrigkeit, Atemnot und Störungen bei der Nahrungsaufnahme/Probleme beim Füttern einschliessen.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.

Stand der Information: Februar 2018

Brexpiprazol

atypisches Neuroleptikum | Handelsnamen: Rexulti und Rxulti

Allgemeine Informationen

Brexpiprazol ist ein atypisches Neuroleptikum. Es wurde 2015 in den USA, im Jahre 2018 in der EU und im Januar 2019 in der Schweiz zugelassen. Erhältlich ist es jedoch erst in den USA und der Schweiz. In Deutschland und Österreich steht die definitive Marktzulassung durch die jeweils nationalen Behörden kurz bevor. Die Indikation betrifft in erster Linie die Behandlung von Schizophrenie. Doch bereits bei der Erprobung wurde festgestellt, dass sich das Medikament vorwiegend positiv auf die psychotische Neagitvsymptomatik auswirkt. Auch auf depressive Zustände hat die Substanz einen stimmungsaufhellenden Einfluss. In den USA ist Brexpiprazol bereits als Zusatzbehandlung bei therapieresistenten Depressionen zugelassen. In Europa erfolgt die Anwendung erst im off-label use.

Die Substanz ähnelt Aripiprazol (ebenfalls ein atypisches Neuroleptikum). Sie fungiert als Dopamin-Partialagonist, Modulator an den Serotonin-Rezeptoren und Antagonist an den Adrenozeptoren. Im Gegensatz zu den meisten anderen Neuroleptika muss Brexpiprazol über ca. 7-14 Tage hinweg langsam einen Spiegel aufbauen.

Brexpiprazol kann die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen einschränken. Da Brexpiprazol dämpfend auf das zentrale Nervensystem (ZNS) wirkt, ist beim Konsum von Alkohol Vorsicht geboten. Zugelassen ist das Medikament ab dem 18. Altersjahr.

Vertrieben wird das Medikament unter den Handelsnamen Rexulti und Rxulti. Hersteller sind die Firmen Lundbeck und Ōtsuka Pharmaceutical Ldt.

Indikation
  • Schizophrenie
  • Zusatztherapie bei Depressionen (off-label use)
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 1x täglich Morgens.
Die Einnahme muss täglich erfolgen.

Zieldosis: 2-4mg (pro Tag)

Die hier erwähnte Dosierung bezieht sich auf Erwachsene ohne körperliche Einschränkungen im Alter zwischen 18 und 65 Jahren deren Behandlung ambulant erfolgt. Grundsätzlich muss bei jeder Person die Dosierung individuell von einem Arzt vorgenommen werden. Sie kann somit von den hier erwähnten Angaben abweichen.

Das Medikament wird relativ zügig „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend rasch (nach einigen Tagen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Bei einem positiven Ansprechen auf das Medikament, sollte die Einnahme auch nach dem Abklingen sämtlicher Symptome für einige Monate weitergeführt werden. Ist eine Rezidivprophylaxe (präventive Verhinderung von Rückfällen) erwünscht, wird die Einnahme langfristig fortgesetzt. Soll das Medikament abgesetzt werden, ist ein abruptes Weglassen der Medikation zu vermeiden bzw. muss die Dosis unter ärztlicher Kontrolle langsam reduziert werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 4-8 Stunden

Halbwertszeit: 3-4 Tage

Bioverfügbarkeit: ca. 95%

Wirkungseintritt: nach 1-14 Tagen

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%):

  • keine

Häufig (1-10%):

  • Motorische Unruhe
  • Zittern (Tremor)
  • Sedierung
  • Schwindel
  • Mundtrockenheit
  • Durchfall
  • Bauchschmerzen
  • Hautausschläge
  • Rückenschmerzen
  • Schmerzen in den Extremitäten
  • Gewichtszunahme
  • Erhöhung der Kreatinphosphokinase

Gelegentlich (0.1-1%):

  • Parkinson ähnliche Symptome
  • Husten
  • Blähungen

Selten (0.01-0.1%):

  • keine

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen / Einzelfälle / Häufigkeit unbekannt):

  • Verstopfungen
  • Verdauungsstörungen
  • Müdigkeit
  • gesteigerter Appetit
  • Schläfrigkeit
  • Agitation
  • Angst
  • Schlaflosigkeit
  • Überempfindlichkeit
  • erhöhte Prolaktinspiegel

Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

 Nicht einnehmen dürfen Sie Brexpiprazol:

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Brexpiprazol-Präparates sind.

Bei der Einnahme von Brexpiprazol ist Vorsicht geboten…

  • Wenn Sie unter Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen leiden.
  • Wenn Sie unter Demenz leiden.
  • Wenn bei ihnen oder einem Diabetes diagnostiziert wurde oder die Zuckerkrankheit in Ihrer Familiengeschichte häufig vorkam. 
  • Wenn Sie erhöhte Blutfettwerte aufweisen.
  • Wenn sie jemals epileptische Anfälle hatten.
  • Wenn Sie einen zu tiefen oder zu hohen Blutdruck haben.
  • Wenn Sie unter Herzproblemen leiden.
  • Wenn Sie einen Schlaganfall hatten.
  • Wenn bei ihnen eine verringerte Anzahl weisser Blutkörperchen festgestellt wurde.

Brexpiprazol soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • Blutdrucksenkende Arzneimittel
  • Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (z.B. Chinidin)
  • Bestimmte Antidepressiva (z.B. Paroxetin, Fluoxetin, Johanniskraut)
  • Gewisse Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (z.B. Ketoconazol)
  • Einige Antibiotika (z.B. Rifampicin, Clarithromycin)
  • Bestimmte Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion (z.B. Ritonavir)
  • Gewisse Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie (z.B. Carbamazepin)

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind. 

Schwangerschaft & Stillzeit

Brexpiprazol sollte während der Schwangerschaft, bei stillenden Müttern oder bei Frauen im gebärfähigen Alter nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

In tierexperimentellen Reproduktionsstudien wurden keine Missbildungen beobachtet, jedoch wurde eine erhöhte Anzahl der perinatalen Todesfälle (Todesfälle während und bis zu 7 Tagen nach der Geburt) registriert.

Es gibt keine Studien am Menschen zur Anwendung bei Schwangeren und Müttern in der Stillzeit.

Generell muss bei Neuroleptika darauf hingewiesen werden, dass bei Neugeborenen die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft Antipsychotika (einschliesslich Brexpiprazol) exponiert waren, nach der Geburt gehäuft Entzugssymptome auftraten. Diese Symptome beim Neugeborenen können Agitation, ungewöhnlich erhöhten oder verminderten Muskeltonus, Tremor, Schläfrigkeit, Atemnot und Störungen bei der Nahrungsaufnahme/ Probleme beim Füttern einschliessen.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.

Stand der Information: Februar 2018