1981 wurde Buprenorphin erstmals in den USA zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen zugelassen. Die Marktzulassung in Europa erfolgte kurze Zeit später. Seit Mitte der 1990er Jahre wird das Medikament primär zur Substitutionbehandlung von Opiat/Opioid-Abhängigen eingesetzt. Buprenorphin ist ebenfalls ein Opioid, wirkt jedoch als Partialagonist (Abhängige konsumieren primär reine Agonisten). Folglich sind auch die Nebenwirkungen, das Abhängigkeitspotenzial und die Toleranzentwicklung in der Regel weniger stark ausgeprägt und besser kalkulierbar.

Bereits mehrere Studien (welche in den USA durchgeführt wurden) haben ergeben, dass Buprenorphin einen starken antidepressiven Effekt haben kann. Dies auch bei Personen, die zuvor weder auf herkömmliche Medikamente noch auf eine Elektrokonvulsionstherapie (EKT) ansprachen. Dabei wurden erste Verbesserungen der Symptomatik bereits bei einer sehr niedrigen Dosierung (ab 0.4mg) des Arzneimittels beobachtet.

In den USA wurde zwischen 2013 und Ende 2018 versucht ein Medikament für therapieresistente Depressionen zu entwickeln, welches auf Buprenorphin und Samidorphan (einem μ-Rezeptor-Antagonisten) basieren sollte. Mittels Samidorphan sollte das Abhängigkeitspotenzial reduziert werden, was allerdings nicht gelang. Auch in ihrer Wirksamkeit konnte die Kombination nicht überzeugen. Die Patentanmeldung wurde zu Beginn des Jahres 2019 zurückgezogen.

Wechselwirkungen von Buprenorphin mit Alkohol sind bekannt. Je nach Dosierung kann es sogar zu einer potenziell tödlichen Atemdepression kommen. Auch auf das führen eines Fahrzeuges oder das Bedienen von komplexen Maschinen muss während einer Buprenorphin-Therapie verzichtet werden. Das Medikament ist ab 18 Jahren erhältlich.

In Europa ist Buprenorphin nicht zur Behandlung von Depressionen zugelassen (off-label use) und wird nur in Ausnahmefällen abgegeben, wenn sämtliche andere Therapiemethoden (inkl. EKT) versagt haben. Die Substanz ist in der EU sowie in der Schweiz offiziell als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz ohne ärztliches Rezept ist somit strafbar. Ebenfalls strafbar ist der Verkauf oder die kostenlose Weitergabe ohne entsprechende Lizenz.

• Substitutionsbehandlung Opiat/Opioid-Abhängiger
• Mittelstarke bis starke Schmerzen
• EKT-, Psychotherapie- und Pharmakotherapieresistente Depression (off-label use)

Einnahme: 1-2x täglich
Hinweis: Tablette unter oder auf der Zunge auflösen lassen. Nicht schlucken!

Zieldosis: ca. 0,4–2mg (pro Tag)

Buprenorphin ist offiziell nicht zur Behandlung von Depressionen zugelassen (off-label use). Die Angaben zur Dosierung stützen sich auf die bereits erfolgten Studien in den USA, sind jedoch wage berechnet. Die Studien wurden mit erwachsenen Probanden/innen ohne körperliche Einschränkungen durchgeführt. Eine engmaschige ärztliche Betreuung ist somit unabdingbar.

In den bereits erfolgten Studien wurde Buprenophin langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Da das Medikament nur bei therapierestenten Depressionen zum Einsatz kommt, ist -bei positivem Ansprechen- oft eine langfristige Einnahme notwendig. Als Folge der Langzeitanwendung entsteht in der Regel eine Opioidabhängigkeit. Ein allfälliges Absetzen muss medizinisch eng begleitet werden und finden oft in einer spezialisierten Klinik statt. Gemäss der veröffentlichten Studien ist das Risiko eines Rückfalls bei Weglassen der Medikation sehr hoch.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

max. Plasmakonzentration: nach ca. 90 Minuten

Halbwertszeit: 2-5 Stunden

Bioverfügbarkeit: ca. 30% (sublingual)

Wirkungseintritt: nach ca. 40min einmaliger oder nach 1-7 Tagen täglicher Einnahme (individuell)

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Sehr häufig (mehr als 10%): Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwitzen, Arzneimittel-Entzugssyndrom (mit Schmerzen).

Häufig (1-10%): Bronchitis, Infektionen, Grippe-Symptome, Entzündung der Rachenschleimhaut, Schnupfen, Schwellung der Lymphknoten, Appetitlosigkeit, Unruhe, Angst, Depressionen bzw. deren Verschlechterung, Feindseligkeit, Nervosität, Paranoia, abnomales Denken, Ohnmacht, Schwindel, Bluthochdruck, Migräne, Missempfindungen der Haut (Kribbeln, Taubheitsgefühl etc.), Schläfrigkeit, Zittern (Tremor), Tränenflussstörung, grosse Pupillen, Herzklopfen, Erweiterung der Blutgefässe, Husten, Gähnen, Kurzatmigkeit, Verstopfungen, Durchfall, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Magen-Darm-Beschwerden, Blähungen, Zahnerkrankungen, Erbrechen, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Knochenschmerzen, Muskelschmerzen, Muskelzuckungen, Nackenschmerzen, Menstruationsbeschwerden, Kraftlosigkeit, Brustschmerzen, Schüttelfrost, Unwohlsein, Ödeme, Fieber.

Gelegentlich (0.1-1%): keine

Selten (0.01-0.1%): keine

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): Erbrechen, Cellulitis, Abszesse, Lungenentzündung, Atemdepression, Angioödem, anaphylaktischer Schock, veränderte Leberwerte (Hepatitis, Transaminasenerhöhung, Gelbsucht, hepatorenales Syndrom, hepatische Enzephalopathie, hepatische Nekrose), Halluzinationen, niedriger Blutdruck, Harnverhalt.

Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen oft automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entfalten. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet (ausg. Abhängigkeit). Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

Die maximal empfohlene Tagesdosis Buprenorphin ist nicht genau definiert, da die Behandlung im off-label use erfolgt. Gemäss Studien werden 0.4-2mg täglich empfohlen. In der Opioid-Substitutionstherapie liegt die tägliche Maximaldosierung bei 16mg (2x max. 8mg). Bei einer Überdosierung sind folgende Symptome möglich:

• Enge Pupillen
• Schläfrigkeit
• Übelkeit
• Erbrechen
• Blutdruckabfall
• Atemdepression (inkl. Atemstillstand)
• etc.

Neben symptomorientierten Gegemassnahmen (künstliche Beatmung, Überwachung der Herzfunktion etc.) ist auch der Opioid-Antagonist Naloxon wirksam (Antidot/Gegenmittel).

Wenden Sie sich bei schweren Überdosierungen bzw. schweren Symptomen an Ihren Arzt oder ggf. an den Notruf.

Die hier erwähnten Angaben beschränken sich einzig auf Buprenorphin. Bei Mischkonsum mit anderen Substanzen -selbst wenn diese in der ärztlich verordneten Menge eingenommen wurden- gelten unter Umständen andere Werte.

Buprenorphin darf während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das potentielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Gegen Ende der Schwangerschaft kann Buprenorphin auch nach kurzer Anwendungsdauer eine Atemdepression beim Neugeborenen hervorrufen. Eine Langzeitanwendung von Buprenorphin während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen. Das Syndrom tritt im Allgemeinen mit einer Verzögerung von einigen Stunden bis einigen Tagen nach der Geburt auf.

Buprenorphin und seine Metaboliten gehen in die Muttermilch über. Untersuchungen an Ratten haben gezeigt, dass Buprenorphin die Laktation hemmt. Ist eine Anwendung absolut notwendig, sollte abgestillt werden.

1981 wurde Buprenorphin erstmals in den USA zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen zugelassen. Die Marktzulassung in Europa erfolgte kurze Zeit später. Seit Mitte der 1990er Jahre wird das Medikament primär zur Substitutionbehandlung von Opiat/Opioid-Abhängigen eingesetzt. Buprenorphin ist ebenfalls ein Opioid, wirkt jedoch als Partialagonist (Abhängige konsumieren primär reine Agonisten). Folglich sind auch die Nebenwirkungen, das Abhängigkeitspotenzial und die Toleranzentwicklung in der Regel weniger stark ausgeprägt und besser kalkulierbar.

Bereits mehrere Studien (welche in den USA durchgeführt wurden) haben ergeben, dass Buprenorphin einen starken antidepressiven Effekt haben kann. Dies auch bei Personen, die zuvor weder auf herkömmliche Medikamente noch auf eine Elektrokonvulsionstherapie (EKT) ansprachen. Dabei wurden erste Verbesserungen der Symptomatik bereits bei einer sehr niedrigen Dosierung (ab 0.4mg) des Arzneimittels beobachtet.

In den USA wurde zwischen 2013 und Ende 2018 versucht ein Medikament für therapieresistente Depressionen zu entwickeln, welches auf Buprenorphin und Samidorphan (einem μ-Rezeptor-Antagonisten) basieren sollte. Mittels Samidorphan sollte das Abhängigkeitspotenzial reduziert werden, was allerdings nicht gelang. Auch in ihrer Wirksamkeit konnte die Kombination nicht überzeugen. Die Patentanmeldung wurde zu Beginn des Jahres 2019 zurückgezogen.

Wechselwirkungen von Buprenorphin mit Alkohol sind bekannt. Je nach Dosierung kann es sogar zu einer potenziell tödlichen Atemdepression kommen. Auch auf das führen eines Fahrzeuges oder das Bedienen von komplexen Maschinen muss während einer Buprenorphin-Therapie verzichtet werden. Das Medikament ist ab 18 Jahren erhältlich.

In Europa ist Buprenorphin nicht zur Behandlung von Depressionen zugelassen (off-label use) und wird nur in Ausnahmefällen abgegeben, wenn sämtliche andere Therapiemethoden (inkl. EKT) versagt haben. Die Substanz ist in der EU sowie in der Schweiz offiziell als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz ohne ärztliches Rezept ist somit strafbar. Ebenfalls strafbar ist der Verkauf oder die kostenlose Weitergabe ohne entsprechende Lizenz.

• Substitutionsbehandlung Opiat/Opioid-Abhängiger
• Mittelstarke bis starke Schmerzen
• EKT-, Psychotherapie- und Pharmakotherapieresistente Depression (off-label use)

Einnahme: 1-2x täglich

Hinweis: Tablette unter oder auf der Zunge auflösen lassen. Nicht schlucken!

Zieldosis: ca. 0,4–2mg (pro Tag)

Buprenorphin ist offiziell nicht zur Behandlung von Depressionen zugelassen (off-label use). Die Angaben zur Dosierung stützen sich auf die bereits erfolgten Studien in den USA, sind jedoch wage berechnet. Die Studien wurden mit erwachsenen Probanden/innen ohne körperliche Einschränkungen durchgeführt. Eine engmaschige ärztliche Betreuung ist somit unabdingbar.

In den bereits erfolgten Studien wurde Buprenophin langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Da das Medikament nur bei therapierestenten Depressionen zum Einsatz kommt, ist -bei positivem Ansprechen- oft eine langfristige Einnahme notwendig. Als Folge der Langzeitanwendung entsteht in der Regel eine Opioidabhängigkeit. Ein allfälliges Absetzen muss medizinisch eng begleitet werden und finden oft in einer spezialisierten Klinik statt. Gemäss der veröffentlichten Studien ist das Risiko eines Rückfalls bei Weglassen der Medikation sehr hoch.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

max. Plasmakonzentration: 90 Minuten

Halbwertszeit: 2-5 Stunden

Bioverfügbarkeit: 30% (sublingual)

Wirkungseintritt: 1-7 Tage

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Sehr häufig (mehr als 10%):

• Schlaflosigkeit
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Schwitzen
• Arzneimittel-Entzugssyndrom (mit Schmerzen)

Häufig (1-10%):

• Bronchitis
• Infektionen
• Grippe-Symptome
• Entzündung der Rachenschleimhaut
• Schnupfen
• Schwellung der Lymphknoten
• Appetitlosigkeit
• Unruhe
• Angst
• Depressionen bzw. deren Verschlechterung
• Feindseligkeit
• Nervosität
• Paranoia
• Abnomales Denken
• Ohnmacht
• Schwindel
• Bluthochdruck
• Migräne
• Missempfindungen der Haut (Kribbeln, Taubheitsgefühl etc.)
• Schläfrigkeit
• Zittern (Tremor)
• Tränenflussstörung
• Grosse Pupillen
• Herzklopfen
• Erweiterung der Blutgefässe
• Husten
• Gähnen
• Kurzatmigkeit
• Verstopfungen
• Durchfall
• Mundtrockenheit
• Verdauungsstörungen
• Magen-Darm-Beschwerden
• Blähungen
• Zahnerkrankungen
• Erbrechen
• Bauchschmerzen
• Hautausschlag
• Gelenkschmerzen
• Rückenschmerzen
• Knochenschmerzen
• Muskelschmerzen
• Muskelzuckungen
• Nackenschmerzen
• Menstruationsbeschwerden
• Kraftlosigkeit
• Brustschmerzen
• Schüttelfrost
• Unwohlsein
• Ödeme
• Fieber

Gelegentlich (0.1-1%):

• keine

Selten (0.01-0.1%):

• keine

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen / Einzelfälle / Häufigkeit unbekannt):

• Erbrechen
• Cellulitis
• Abszesse
• Lungenentzündung
• Atemdepression
• Angioödem
• Anaphylaktischer Schock
• Veränderte Leberwerte (Hepatitis, Transaminasenerhöhung, Gelbsucht, hepatorenales Syndrom, hepatische Enzephalopathie, hepatische Nekrose)
• Halluzinationen
• Niedriger Blutdruck
• Harnverhalt

Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen meist automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entwickeln. Hierbei kann ein Nocebo-Effekt (ein negativer Placebo-Effekt) entstehen. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet. Die meisten Nebenwirkungen verschwinden 3-4 Wochen nach Beginn der Therapie.

Die maximal empfohlene Tagesdosis Buprenorphin ist nicht genau definiert, da die Behandlung im off-label use erfolgt. Gemäss Studien werden 0.4-2mg täglich empfohlen. In der Opioid-Substitutionstherapie liegt die tägliche Maximaldosierung bei 16mg (2x max. 8mg). Bei einer Überdosierung sind folgende Symptome möglich:

• Enge Pupillen
• Schläfrigkeit
• Übelkeit
• Erbrechen
• Blutdruckabfall
• Atemdepression (inkl. Atemstillstand)
• etc.

Neben symptomorientierten Gegemassnahmen (künstliche Beatmung, Überwachung der Herzfunktion etc.) ist auch der Opioid-Antagonist Naloxon wirksam (Antidot/Gegenmittel).

Wenden Sie sich bei schweren Überdosierungen bzw. schweren Symptomen an Ihren Arzt oder ggf. an den Notruf.

Die hier erwähnten Angaben beschränken sich einzig auf Buprenorphin. Bei Mischkonsum mit anderen Substanzen -selbst wenn diese in der ärztlich verordneten Menge eingenommen wurden- gelten unter Umständen andere Werte.

Buprenorphin darf während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das potentielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Gegen Ende der Schwangerschaft kann Buprenorphin auch nach kurzer Anwendungsdauer eine Atemdepression beim Neugeborenen hervorrufen. Eine Langzeitanwendung von Buprenorphin während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen. Das Syndrom tritt im Allgemeinen mit einer Verzögerung von einigen Stunden bis einigen Tagen nach der Geburt auf.

Buprenorphin und seine Metaboliten gehen in die Muttermilch über. Untersuchungen an Ratten haben gezeigt, dass Buprenorphin die Laktation hemmt. Ist eine Anwendung absolut notwendig, sollte abgestillt werden.