Buspiron

Anxiolytika (Serotonin-Agonist) | Handelsnamen: Anxut, Bespar, Buspar sowie div. Generika

Allgemeine Informationen

Buspiron wurde von einem Team aus Wissenschaftlern der Mead Johnson Nutrition Company (ein Hersteller für Kindernahrung) im Jahr 1972 entdeckt. Er wurde jedoch erst 1975 patentiert und 1986 von der Pharmafirma Bristol-Myers Squibb in den USA auf den Markt gebracht. In Deutschland erfolgte die Zulassung 1996. In Österreich und der Schweiz ist der Wirkstoff nicht (mehr) erhältlich.

Buspiron ist ein Anxiolytika (Angstlöser) und zur Behandlung von Angst- und Spannungszuständen bei Erwachsenen zugelassen. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass das Medikament das Reaktionsvermögen soweit verändert, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Es sollte erst dann wieder aktiv am Strassenverkehr teilgenommen oder komplexe Maschinen bedient werden, bis sicher ist, dass die Behandlung mit Buspiron diesbezüglich nicht beeinträchtigend wirkt.

Wechselwirkungen mit Alkohol wurden in experimentellen Studien nicht beobachtet, dennoch sollten man während einer Behandlung mit der Substanz Alkohol meiden. Die Blutspiegel von Buspiron, werden durch Grapefruitsaft erhöht. Es dürfen daher keine grösseren Mengen Grapefruitsaft getrunken werden.

Anders als Benzodiazepine hat Buspiron keine Affinität zu den GABA-Rezeptoren und macht weder abhängig noch sediert es. Das Medikament aktiviert bestimmte Andockstellen (Rezeptoren) des Botenstoffs Serotonin. Des Weiteren werden geringfügiger die Neurotransmitter Dopamin und Noradrenalin beeinflusst. Dies erklärt im Unterschied zu Benzodiazepinen den verzögerten Wirkungseintritt von 2-3 Wochen sowie die Notwendigkeit der täglichen Einnahme.

Indikationen
  • Angststörungen
  • Spannungszustände
Dosierung & Anwendung

Einnahme: 3x täglich unabhängig der Mahlzeiten
Die Einnahme muss täglich erfolgen (also nicht nur bei unmittelbarem Bedarf)

Zieldosis: 15-60mg (pro Tag)

Die hier erwähnte Dosierung bezieht sich auf Erwachsene ohne körperliche Einschränkungen im Alter zwischen 18 und 65 Jahren deren Behandlung ambulant erfolgt. Grundsätzlich muss die Dosis von einem Arzt individuell festgelegt werden. Sie kann somit von den hier erwähnten Angaben abweichen.

Buspiron wird langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Bei einem positiven Ansprechen auf das Medikament, sollte die Einnahme einige Monate nach dem Abklingen sämtlicher Symptome weitergeführt werden. Ist anschliessend keine Rezidivprophylaxe (vorsorgliche Einnahme zur Verhütung eines Rückfalls) notwendig, kann das Medikament schrittweise unter ärztlicher Kontrolle wieder abgesetzt werden.

Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach 30-90 Minuten

Halbwertszeit: 2-3 Stunden

Bioverfügbarkeit: ca. 4%

Wirkungseintritt: nach 2-3 Wochen täglicher Einnahme

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 10%): Schläfrigkeit, Schwindel.

Häufig (1-10%): Nervosität, Schlaflosigkeit, Konzentrationsstörungen, Aggression, Benommenheit, Herzrasen, Depressionen, Verwirrtheit, verringertes Scharfsehen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Taubheitsgefühle, Koordinationsstörungen, Muskelschmerzen, Zittern (Tremor), Tinnitus, Albträume, Kopfschmerzen, Brustschmerzen, Schwitzen, Neigung zu feuchten Händen, Halsentzündungen, verstopfte Nase, Hautausschläge.

Gelegentlich (0.1-1%): Hoher oder niedriger Blutdruck, Agitation, Angst, Interessenverlust, Halluzinationen, Unwirklichkeits- und  Entfremdungsgefühle (Depersonalisation/Derealisation), Suizidalität, Manie, epileptische Anfälle, erhöhte Schallempfindlichkeit, verändertes Geruchs- und Geschmacksempfinden, erhöhter Appetit, vermehrte Speichelbildung, Blutungen des Enddarms, Menstruationsbeschwerden, Probleme beim Wasserlassen, verminderte oder erhöhte Libido (inkl. sexuelle Funktionsstörungen), Rötung der Augen, Augenjuckreiz, Bindehautentzündung, Muskelkrämpfe oder -verspannungen, Gelenkschmerzen, gesteigerte oder verminderte Atmung, Gefühl der Brustenge, Nesselsucht, Ödeme, Neigung zu Blutergüssen, Erröten, trockene Haut, Bläschenbildung der Haut, Haarausfall, Gewichtszunahme oder -abnahme, Dröhnen im Kopf, Fieber, Anstieg der Leberwerte, allgemeines Unwohlsein.

Selten (0.01-0.1%): Herzinfarkt, nicht ausreichende Herzaktion, Herzmuskelerkrankungen, Hirndurchblutungsstörungen, Stimmungsschwankungen, Klaustrophobie, Kälteempfindlichkeit, Psychosen, Abgestumpftheit, verwaschene Sprache, Starre, Erinnerungslücken, Serotonin-Syndrom, Augenschmerzen, erhöhter Augendruck, Lichtscheue der Augen, Tunnelblick, Nasenbluten, Brennen auf der Zunge, Entzündung der Brust, Milchfluss ohne Schwangerschaft/Stillzeit, Schilddrüsenfunktionsstörungen, Ausfallen der Menstruation, Unterleibsentzündungen, nächtliches Wasserlassen (Bettnässen), Muskelschwäche, Hautblutungen, Akne, Ausdünnung der Nägel, veränderte Blutwerte (Eosinophilie, Leukopenie, Thrombopenie) Verkürzung der Prothrombinzeit, allergische Reaktionen, Blutgerinnungsstörungen, Neigung zu Alkoholmissbrauch, Stimmverlust, Schluckauf.

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): keine Daten vorhanden

Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen oft automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entfalten. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet. Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

 

Nicht einnehmen dürfen Sie Buspiron:

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Buspiron-Präparates sind.
  • Wenn Sie unter krankhafter Muskelschwäche (Myasthenia gravis) leiden.
  • Wenn Sie an einem akuten Engwinkelglaukom (grüner Star) leiden.
  • Wenn bei Ihnen eine schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörung festgestellt wurde.

 

Bei der Einnahme von Buspiron ist Vorsicht geboten…

  • Wenn Sie Epileptiker/in sind oder früher Krampfanfälle hatten.

 

Buspiron soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • Antidepressiva aller Art (vor allem -aber nicht nur- MAO-Hemmer)
  • Neuroleptika
  • Benzodiazepine und Z-Drugs
  • Gewisse Antiepileptika (z.B. Phenytoin, Phenobarbital oder Carbamazepin)
  • Gewisse Arzneimittel gegen hohen Blutdruck
  • Arzneimittel gegen Diabetes (Zuckerkrankheit)
  • Blutgerinnungshemmende Arzneimittel
  • Empfängnisverhütung (“Pille”)
  • Arzneimittel zur Förderung der Leistungsfähigkeit des Herzens (Herzglykoside)
  • Cimetidin (Mittel, das die Magensäureabsonderung verringert)
  • Erythromycin (Arzneimittel gegen Infektionen)
  • Itraconazol und Ketoconazol (Arzneimittel gegen Pilzerkrankungen)
  • Diltiazem und Verapamil (Calciumkanalblocker)
  • Ritonavir (Hemmstoff der HIV-Protease)
  • Rifampicin (Arzneistoff zur Behandlung der Tuberkulose)
  • Dexamethason (ein Corticoid)
  • Grapefruitsaft

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

    Schwangerschaft & Stillzeit

    Während der Schwangerschaft sollte Buspiron nur bei strenger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt angewendet werden, da beim Menschen keine Erfahrungen vorliegen. Bei eingetretener oder beabsichtigter Schwangerschaft ist der Arzt zu informieren.

    Während der Behandlung mit Buspiron soll nicht gestillt werden, da über die Wirkung des Arzneimittels beim Säugling nichts bekannt ist.

    Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
    Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.

    Stand der Information: Dezember 2009

    Buspiron

    Anxiolytika (Serotonin-Agonist) | Handelsnamen: Anxut, Bespar, Buspar sowie div. Generika

    Allgemeine Informationen

    Buspiron wurde von einem Team aus Wissenschaftlern der Mead Johnson Nutrition Company (ein Hersteller für Kindernahrung) im Jahr 1972 entdeckt. Er wurde jedoch erst 1975 patentiert und 1986 von der Pharmafirma Bristol-Myers Squibb in den USA auf den Markt gebracht. In Deutschland erfolgte die Zulassung 1996. In Österreich und der Schweiz ist der Wirkstoff nicht (mehr) erhältlich.

    Buspiron ist ein Anxiolytika (Angstlöser) und zur Behandlung von Angst- und Spannungszuständen bei Erwachsenen zugelassen. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass das Medikament das Reaktionsvermögen soweit verändert, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Es sollte erst dann wieder aktiv am Strassenverkehr teilgenommen oder komplexe Maschinen bedient werden, bis sicher ist, dass die Behandlung mit Buspiron diesbezüglich nicht beeinträchtigend wirkt.

    Wechselwirkungen mit Alkohol wurden in experimentellen Studien nicht beobachtet, dennoch sollten man während einer Behandlung mit der Substanz Alkohol meiden. Die Blutspiegel von Buspiron, werden durch Grapefruitsaft erhöht. Es dürfen daher keine grösseren Mengen Grapefruitsaft getrunken werden.

    Anders als Benzodiazepine hat Buspiron keine Affinität zu den GABA-Rezeptoren und macht weder abhängig noch sediert es. Das Medikament aktiviert bestimmte Andockstellen (Rezeptoren) des Botenstoffs Serotonin. Des Weiteren werden geringfügiger die Neurotransmitter Dopamin und Noradrenalin beeinflusst. Dies erklärt im Unterschied zu Benzodiazepinen den verzögerten Wirkungseintritt von 2-3 Wochen sowie die Notwendigkeit der täglichen Einnahme.

    Indikationen
    • Angststörungen
    • Spannungszustände
    Dosierung & Anwendung

    Einnahme: 3x täglich.
    Die Einnahme muss täglich erfolgen.

    Zieldosis: 15-60mg (pro Tag)

    Die hier erwähnte Dosierung bezieht sich auf Erwachsene ohne körperliche Einschränkungen im Alter zwischen 18 und 65 Jahren deren Behandlung ambulant erfolgt. Grundsätzlich muss die Dosis von einem Arzt individuell festgelegt werden. Sie kann somit von den hier erwähnten Angaben abweichen.

    Buspiron wird langsam „eingeschlichen“. Das heisst, dass zu Beginn die niedrigste Dosis verabreicht und diese anschliessend (nach einigen Tagen/Wochen) schrittweise bis zur Zieldosis gesteigert wird. Bei einem positiven Ansprechen auf das Medikament, sollte die Einnahme einige Monate nach dem Abklingen sämtlicher Symptome weitergeführt werden. Ist anschliessend keine Rezidivprophylaxe (vorsorgliche Einnahme zur Verhütung eines Rückfalls) notwendig, kann das Medikament schrittweise unter ärztlicher Kontrolle wieder abgesetzt werden.

    Ändern Sie nie die Dosis im Alleingang (weder erhöhen noch reduzieren), auch wenn sich Ihr Gesundheitszustand verändert hat. Halten Sie immer zunächst Rücksprache mit Ihrem Arzt!

    Pharmakokinetik

    max. Plasmakonzentration: 30-90 Minuten

    Halbwertszeit: 2-3 Stunden

    Bioverfügbarkeit: 4%

    Wirkungseintritt: 2-3 Wochen

    Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

    Nebenwirkungen

    Sehr häufig (mehr als 10%):

    • Schläfrigkeit
    • Schwindel

    Häufig (1-10%):

    • Nervosität
    • Schlaflosigkeit
    • Konzentrationsstörungen
    • Aggression
    • Benommenheit
    • Herzrasen
    • Depressionen
    • Verwirrtheit
    • Akkomodationsstörungen
    • Mundtrockenheit
    • Übelkeit
    • Erbrechen
    • Durchfall
    • Verstopfung
    • Taubheitsgefühle
    • Koordinationsstörungen
    • Muskelschmerzen
    • Zittern (Tremor)
    • Tinnitus
    • Albträume
    • Kopfschmerzen
    • Brustschmerzen
    • Schwitzen
    • Neigung zu feuchten Händen
    • Halsentzündungen
    • Verstopfte Nase
    • Hautausschläge

    Gelegentlich (0.1-1%):

    • Hoher oder niedriger Blutdruck
    • Agitation
    • Angst
    • Interessenverlust
    • Halluzinationen,
    • Unwirklichkeits- und Entfremdungsgefühle (Depersonalisation/Derealisation)
    • Suizidalität
    • Manie
    • Epileptische Anfälle
    • Erhöhte Schallempfindlichkeit
    • Verändertes Geruchs- und Geschmacksempfinden
    • Erhöhter Appetit
    • Vermehrte Speichelbildung
    • Blutungen des Enddarms
    • Menstruationsbeschwerden
    • Probleme beim Wasserlassen
    • Verminderte oder erhöhte Libido (inkl. sexuelle Funktionsstörungen)
    • Rötung der Augen
    • Augenjuckreiz
    • Bindehautentzündung
    • Muskelkrämpfe oder -verspannungen
    • Gelenkschmerzen
    • Gesteigerte oder verminderte Atmung
    • Gefühl der Brustenge
    • Nesselsucht
    • Ödeme
    • Neigung zu Blutergüssen
    • Erröten
    • Trockene Haut
    • Bläschenbildung der Haut
    • Haarausfall
    • Gewichtszunahme oder -abnahme
    • Dröhnen im Kopf
    • Fieber
    • Anstieg der Leberwerte
    • Allgemeines Unwohlsein

    Selten (0.01-0.1%):

    • Herzinfarkt
    • Nicht ausreichende Herzaktion
    • Herzmuskelerkrankungen
    • Hirndurchblutungsstörungen
    • Stimmungsschwankungen
    • Klaustrophobie
    • Kälteempfindlichkeit
    • Psychosen
    • Abgestumpftheit
    • Verwaschene Sprache
    • Starre
    • Erinnerungslücken
    • Serotonin-Syndrom
    • Augenschmerzen
    • Erhöhter Augendruck
    • Lichtscheue der Augen
    • Tunnelblick
    • Nasenbluten
    • Brennen auf der Zunge
    • Entzündung der Brust
    • Milchfluss ohne Schwangerschaft/Stillzeit
    • Schilddrüsenfunktionsstörungen
    • Ausfallen der Menstruation
    • Unterleibsentzündungen
    • Nächtliches Wasserlassen (Bettnässen)
    • Muskelschwäche
    • Hautblutungen
    • Akne
    • Ausdünnung der Nägel
    • Veränderte Blutwerte (Eosinophilie, Leuioenie, Thrombonpenie)
    • Verkürzung der Prothrombinzeit
    • Allergische Reaktionen
    • Blutgerinnungsstörungen
    • Neigung zu Alkoholmissbrauch
    • Stimmverlust
    • Schluckauf

    Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen / Einzelfälle / Häufigkeit unbekannt):

    • keine Daten vorhanden

    Menschen mit Depressionen und/oder Angststörungen gehen oft automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entfalten. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet. Üblicherweise lassen die meisten (nicht alle) unerwünschten Wirkungen mit der Zeit nach oder verschwinden ganz. Bei schwerwiegenden Komplikationen muss jedoch ein Arzt konsultiert werden.

    Kontraindikationen & Wechselwirkungen

    Fragen Sie, bevor Sie Medikamente einnehmen immer Ihren Arzt oder Apotheker bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

     

    Nicht einnehmen dürfen Sie Buspiron:

    • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Buspiron-Präparates sind.
    • Wenn Sie unter krankhafter Muskelschwäche (Myasthenia gravis) leiden.
    • Wenn Sie an einem akuten Engwinkelglaukom (grüner Star) leiden.
    • Wenn bei Ihnen eine schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörung festgestellt wurde.

     

    Bei der Einnahme von Buspiron ist Vorsicht geboten…

    • Wenn Sie Epileptiker/in sind oder früher Krampfanfälle hatten.

     

    Buspiron soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

    • Antidepressiva aller Art (vor allem -aber nicht nur- MAO-Hemmer)
    • Neuroleptika
    • Benzodiazepine und Z-Drugs
    • Gewisse Antiepileptika (z.B. Phenytoin, Phenobarbital oder Carbamazepin)
    • Gewisse Arzneimittel gegen hohen Blutdruck
    • Arzneimittel gegen Diabetes (Zuckerkrankheit)
    • Blutgerinnungshemmende Arzneimittel
    • Empfängnisverhütung (“Pille”)
    • Arzneimittel zur Förderung der Leistungsfähigkeit des Herzens (Herzglykoside)
    • Cimetidin (Mittel, das die Magensäureabsonderung verringert)
    • Erythromycin (Arzneimittel gegen Infektionen)
    • Itraconazol und Ketoconazol (Arzneimittel gegen Pilzerkrankungen)
    • Diltiazem und Verapamil (Calciumkanalblocker)
    • Ritonavir (Hemmstoff der HIV-Protease)
    • Rifampicin (Arzneistoff zur Behandlung der Tuberkulose)
    • Dexamethason (ein Corticoid)
    • Grapefruitsaft

    Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

      Schwangerschaft & Stillzeit

      Während der Schwangerschaft sollte Buspiron nur bei strenger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt angewendet werden, da beim Menschen keine Erfahrungen vorliegen. Bei eingetretener oder beabsichtigter Schwangerschaft ist der Arzt zu informieren.

      Während der Behandlung mit Buspiron soll nicht gestillt werden, da über die Wirkung des Arzneimittels beim Säugling nichts bekannt ist.

      Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Einnahme muss ärztlich überwacht werden.

      Stand der Information: Dezember 2009