Esketamin

Antidepressiva/Anästhetika (NMDA-Antagonisten| Handelsname: Spravato

Allgemeine Informationen

Ketamin ist ein Anästhetikum (Narkosemittel) dessen antidepressive Wirkung erst vor wenigen Jahren entdeckt wurde. Aktuell besitzt es in Europa erst in der Schweiz eine offizielle Zulassung zur Behandlung von therapieresistenten Depressionen. Dazu wird es als Nasenspray mit dem Wirkstoff Esketamin (der massgebliche Bestandteil von herkömmlichem Ketamin) angeboten. Die europäische Arzneimittelbehörde (EMA) hat den esketaminhaltigen Nasenspary Namens Spravato zwar zugelassen, allerdings liegt das entgültige “OK” noch bei den jeweilig nationalen Arzneimittelbehörden. Bis dieser Prozess abgeschlossen ist, wird Ketamin weiter im off-label use in Kliniken verwendet werden, da allerdings basierend auf einer intravenösen Applikationsform.

Im Zuge einer Depressionsbehandlung durch Esketamin ist die Form der Verabreichung und die Bestimmung der Dosis elementar. Wichtig in erster Linie ist also nicht nur dass, sondern auch wie genau Esketamin konsumiert wird. Notwendig ist enorm tiefe und ärztlich individuell festgelegte Dosis. Wird die Substanz „frei“ konsumiert, hat sie nachweislich keinen antidepressiven Effekt. Währnd der aktiven Wirkung von Esketamin darf der Konsument nicht einschlafen.

Selbst mit dem Nasenspray darf die Anwendung nur an örtlichkeiten stattfinden, an welchen wiederbelebende Massnahmen möglich sind. Esketamin ist ein Zusatzmedikament und sollte immer ergänzend zu einem herkömmlichen Antidepressivum verwendet werden.

Esketamin hat einen starken Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen. Nach dem Konsum ist das Lenken eines Fahrzeuges oder die Bedienung einer potenziell gefährlichen Maschine nicht erlaubt. Die Einnahme von Alkohol vor oder nach einer Esketamin-Anwendung ist kontraindiziert. Es kann zu einer unter Umständen tödlichen Atemdepression kommen. Esketamin ist zudem schwierig mit Antiepileptika wie z.B. Lamotrigin kombinierbar, da beide Substanzen den Botenstoff Glutamat beeinflussen und sich so gegenseitig neutralisieren.

Esketamin ist in allen deutschsprachigen Staaten offiziell als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz ohne ärztliches Rezept ist somit strafbar. Ebenfalls strafbar ist der Verkauf oder die kostenlose Weitergabe ohne entsprechende Lizenz. Die Substanz kann (nicht muss) bei regelmässigem Konsum psychisch abhängig machen.

Indikation
  • Zusatztherapie bei therapieresistenten Depressionen
  • Einleitung und Erhalt einer Vollnarkose (intravenös durch einen Anästhesisten)
Dosierung & Anwendung

Applikationsform: Nasenspray (ein Srühstoss enhält 28mg Esketamin)
Häufigkeit der Anwendung: 1x die Woche

Dosierung: 1-3 Sprühstösse

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Bei Depressionen wird eine sehr geringe Dosis verabreicht, so dass man bei Bewusstsein bleibt. Die Anwendung muss in einer geeigneten Institution mit geschultem Fachpersonal stattfinden, wo wiederbelebende Massnahmen jederzeit möglich sind.

Esketamin muss nicht langsam aufdosiert werden. Auch ist keine langsame Reduktion der Dosis notwendig.

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach ca. 20-40 Minuten

Halbwertszeit: ca. 7-12 Stunden

Bioverfügbarkeit: ca. 48%

Wirkungseintritt: nach ca. 7-15 Minuten

Wirkdauer des antidepressiven Effekts: ca. 7 Tage

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (über 10%): Kopfschmerzen, Angstzustände (inkl. innere Anspannung, Nervosität, Reibarkeit, Agitation, Panikattacken etc.), Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, herabgesetzte Berührungs- und Drucksensibilität der Haut, Bluthochdruck, Dissoziation (umfasst… Depersonalisation-/Derealisation-Störung; Flashbacks, Halluzinationen auditiv und visuell, Illusionen, somatische Halluzination, Schall-/Geräuschempfindlichkeit, Tinnitus,  Doppelbilder, verschwommenes Sehen, Augenbeschwerden, Lichtempfindlichkeit; beeinträchtigtes Sehen, Empfindngsstörungen, Missempfindungen, verändertes Geschmacksempfinden, veränderte Zeitwahrnehmung, Tagträume, wahnhafte Wahrnehmungen, Hitzegefühl, Kältegefühl).

Häufig (1-10%): Mentale Beeinträchtigung, Tremor, Lethargie, Sprechstörungen, Euphorie, Herzrasen, Beschwerden in der Nase, Mundtrockenheit, extremes Schwitzen, häufiges Wasserlassen, Trunkenheitsgefühl, sich anormal fühlen.

Gelegentlich (0.1-1%): Erhöhter Speichelfluss

Selten (0.01-0.1%): Keine

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt): Abhängigkeit, Toleranzentwicklung.

Menschen mit Depressionen gehen oft automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entfalten. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, vor der Anwendung immer Ihren Arzt bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

Kein Esketamin dürfen Sie nehmen..

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Esketamin-Präparates sind.
  • Wenn Sie unter schlecht eingestelltem oder nicht behandeltem Bluthochdruck leiden.
  • Wenn bei eine Blutdrucksteigerung eine erhebliche Gefahr für Ihre Gesundheit bedeutet (z.B. vorangegangener zerebrovaskulärer Insult).
  • Wenn Sie unter Schlafapnoe mit krankhaftem Übergewicht (BMI ≥35) leiden.
  • Wenn Sie unter Herzbeschwerden leiden (z.B. Brady- oder Tachyarrhythmien etc.)
  • Wenn Sie unter einer unzulänglichen Atmung leiden.
  • Wenn Sie unter einer Psychose leiden.
  • Wenn Sie unter manischen Episoden leiden (bipolare Störung).
  • Wenn Ihre Schilddrüse eine Überfunktion aufweist.
  • Wenn bei Ihnen Hirnschäden (Hirnschlag, Hirnblutungen etc.) festgestellt wurden.
  • Wenn Sie unter erhöhtem Hirndruck leiden.
  • Wenn Sie schwanger sind oder stillen.
  • Wenn Sie Alkohol getrunken haben.

Bei der Verwendung von Esketamin ist Vorsicht geboten…

  • Bei Suizidalität.
  • Bei vorbestehenden Suchterkrankungen.
  • Bei Neigung zu Suchtverhalten.
  • Wenn Sie in den letzten 6 Monaten einen Herzinfarkt hatten.
  • Wenn sie unter gut eingestelltem Bluthochdruck leiden.

Esketamin soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • H1-Blocker/Antihistaminika
  • Skelett-Muskelrelaxantien
  • Benzodiazepine
  • Opioide
  • Z-Drugs
  • Barbituriate
  • Gewisse Antidepressiva
  • Neuroleptika
  • Antihypertensiva (Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck)
  • Schilddüsenhormone
  • Sympathomimetika (vielfach in rezeptfreien Erkältungsmitteln und Nasensprays enthalten)
  • Ergometrin
  • Clarithromycin
  • Rifampicin
  • Theo- bzw. Aminophyllin (z.B. zur Behandlung von Bronichalasthma)
  • etc.

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

Schwangerschaft & Stillzeit

Esketamin ist nur unzureichend bezüglich Schwangerschaft und Stillzeit geprüft worden, es liegen keine klinischen Humanstudien vor. Es gibt jedoch Hinweise, dass Esketamin bei Neugeborenen eine Atemdepression auslösen kann, welche eine Reanimation notwendig macht. Zudem ist Esketamin plazentagängig und findet sich rasch im Plasma des Fetus wieder. Berichte über Bluthochdruck liegen ebenfalls vor. Weiter wurde über neurotoxische Effekte bei Föten berichtet.

Aus tierexperimentellen Studien geht hervor, dass Esketamin in die Muttermilch übertritt. Humanstudien liegen jedoch keine vor.

Das Medikament soll in der Schwangerschaft sowie in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Ketamin ist in allen deutschsprachigen Staaten gesetzlich als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz
ohne ärztliches Rezept sowie der Handel und die kostenlose Weitergabe ohne Lizenz sind strafbar.
Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Injektion muss ärztlich überwacht werden.

Stand der Information: Juli 2020

Ketamin

Antidepressiva/Anästhetika | Handelsname Spravato

Allgemeine Informationen

Ketamin ist ein Anästhetikum (Narkosemittel) dessen antidepressive Wirkung erst vor wenigen Jahren entdeckt wurde. Aktuell besitzt es in Europa erst in der Schweiz eine offizielle Zulassung zur Behandlung von therapieresistenten Depressionen. Dazu wird es als Nasenspray mit dem Wirkstoff Esketamin (der massgebliche Bestandteil von herkömmlichem Ketamin) angeboten. Die europäische Arzneimittelbehörde (EMA) hat den esketaminhaltigen Nasenspary Namens Spravato zwar zugelassen, allerdings liegt das entgültige “OK” noch bei den jeweilig nationalen Arzneimittelbehörden. Bis dieser Prozess abgeschlossen ist, wird Ketamin weiter im off-label use in Kliniken verwendet werden, da allerdings basierend auf einer intravenösen Applikationsform.

Im Zuge einer Depressionsbehandlung durch Esketamin ist die Form der Verabreichung und die Bestimmung der Dosis elementar. Wichtig in erster Linie ist also nicht nur dass, sondern auch wie genau Esketamin konsumiert wird. Notwendig ist enorm tiefe und ärztlich individuell festgelegte Dosis. Wird die Substanz „frei“ konsumiert, hat sie nachweislich keinen antidepressiven Effekt. Währnd der aktiven Wirkung von Esketamin darf der Konsument nicht einschlafen.

Selbst mit dem Nasenspray darf die Anwendung nur an örtlichkeiten stattfinden, an welchen wiederbelebende Massnahmen möglich sind. Esketamin ist ein Zusatzmedikament und sollte immer ergänzend zu einem herkömmlichen Antidepressivum verwendet werden.

Esketamin hat einen starken Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen. Nach dem Konsum ist das Lenken eines Fahrzeuges oder die Bedienung einer potenziell gefährlichen Maschine nicht erlaubt. Die Einnahme von Alkohol vor oder nach einer Esketamin-Anwendung ist kontraindiziert. Es kann zu einer unter Umständen tödlichen Atemdepression kommen. Esketamin ist zudem schwierig mit Antiepileptika wie z.B. Lamotrigin kombinierbar, da beide Substanzen den Botenstoff Glutamat beeinflussen und sich so gegenseitig neutralisieren.

Esketamin ist in allen deutschsprachigen Staaten offiziell als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz ohne ärztliches Rezept ist somit strafbar. Ebenfalls strafbar ist der Verkauf oder die kostenlose Weitergabe ohne entsprechende Lizenz. Die Substanz kann (nicht muss) bei regelmässigem Konsum psychisch abhängig machen.

Indikation
  • Zusatztherapie bei therapieresistenten Depressionen
  • Einleitung und Erhalt einer Vollnarkose (intravenös durch einen Anästhesisten)
Dosierung & Anwendung

Applikationsform: Nasenspray (ein Srühstoss enhält 28mg Esketamin)
Häufigkeit der Anwendung: 1x die Woche

Dosierung: 1-3 Sprühstösse

Die Dosierung muss von einem Arzt individuell festgelegt werden. Bei Depressionen wird eine sehr geringe Dosis verabreicht, so dass man bei Bewusstsein bleibt. Die Anwendung muss in einer geeigneten Institution mit geschultem Fachpersonal stattfinden, wo wiederbelebende Massnahmen jederzeit möglich sind.

Esketamin muss nicht langsam aufdosiert werden. Auch ist keine langsame Reduktion der Dosis notwendig.

Pharmakokinetik

max. Plasmakonzentration: nach ca. 20-40 Minuten

Halbwertszeit: ca. 7-12 Stunden

Bioverfügbarkeit: ca. 48%

Wirkungseintritt: nach ca. 7-15 Minuten

Wirkdauer des antidepressiven Effekts: ca. 7 Tage

Diese Werte sind als Durchschnittswerte anzusehen. Je nach Alter, Nahrungsaufnahme und der Kombination mit anderen Medikamenten können diese Werte (teilweise stark) variieren.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (über 10%):

  • Kopfschmerzen
  • Angstzustände (inkl. innere Anspannung, Nervosität, Reibarkeit, Agitation, Panikattacken etc.)
  • Schwindel
  • Übelkeit
  • Erbrechen
  • Müdigkeit
  • herabgesetzte Berührungs- und Drucksensibilität der Haut
  • Bluthochdruck
  • Dissoziation (umfasst… Depersonalisation-/Derealisation-Störung; Flashbacks, Halluzinationen auditiv und visuell, Illusionen, somatische Halluzination, Schall-/Geräuschempfindlichkeit, Tinnitus,  Doppelbilder, verschwommenes Sehen, Augenbeschwerden, Lichtempfindlichkeit; beeinträchtigtes Sehen, Empfindngsstörungen, Missempfindungen, verändertes Geschmacksempfinden, veränderte Zeitwahrnehmung, Tagträume, wahnhafte Wahrnehmungen, Hitzegefühl, Kältegefühl).

Häufig (1-10%):

  • Mentale Beeinträchtigung
  • Tremor (Zittern)
  • Lethargie
  • Sprechstörungen
  • Euphorie
  • Herzrasen
  • Beschwerden in der Nase
  • Mundtrockenheit
  • Extremes Schwitzen
  • Häufiges Wasserlassen
  • Trunkenheitsgefühl
  • Sich anormal fühlen.

Gelegentlich (0.1-1%):

  • Erhöhter Speichelfluss

Selten (0.01-0.1%):

  • Keine

Weitere (sehr seltene Nebenwirkungen/Einzelfälle/Häufigkeit unbekannt):

  • Abhängigkeit
  • Toleranzentwicklung

Menschen mit Depressionen gehen oft automatisch davon aus, sämtliche und/oder die schwersten Nebenwirkungen zu entfalten. Diese Annahme ist objektiv nicht begründet.

Kontraindikationen & Wechselwirkungen

Fragen Sie, vor der Anwendung immer Ihren Arzt bezüglich Nebenwirkungen, Kontraindikationen (Gegenanzeigen) und Wechselwirkungen mit anderen (auch frei verkäuflichen) Medikamenten.

Kein Esketamin dürfen Sie nehmen..

  • Wenn Sie allergisch gegenüber einem Inhaltsstoff Ihres Esketamin-Präparates sind.
  • Wenn Sie unter schlecht eingestelltem oder nicht behandeltem Bluthochdruck leiden.
  • Wenn bei eine Blutdrucksteigerung eine erhebliche Gefahr für Ihre Gesundheit bedeutet (z.B. vorangegangener zerebrovaskulärer Insult).
  • Wenn Sie unter Schlafapnoe mit krankhaftem Übergewicht (BMI ≥35) leiden.
  • Wenn Sie unter Herzbeschwerden leiden (z.B. Brady- oder Tachyarrhythmien etc.)
  • Wenn Sie unter einer unzulänglichen Atmung leiden.
  • Wenn Sie unter einer Psychose leiden.
  • Wenn Sie unter manischen Episoden leiden (bipolare Störung).
  • Wenn Ihre Schilddrüse eine Überfunktion aufweist.
  • Wenn bei Ihnen Hirnschäden (Hirnschlag, Hirnblutungen etc.) festgestellt wurden.
  • Wenn Sie unter erhöhtem Hirndruck leiden.
  • Wenn Sie schwanger sind oder stillen.
  • Wenn Sie Alkohol getrunken haben.

Bei der Verwendung von Esketamin ist Vorsicht geboten…

  • Bei Suizidalität.
  • Bei vorbestehenden Suchterkrankungen.
  • Bei Neigung zu Suchtverhalten.
  • Wenn Sie in den letzten 6 Monaten einen Herzinfarkt hatten.
  • Wenn sie unter gut eingestelltem Bluthochdruck leiden.

Esketamin soll mit den folgenden Arzneimitteln nur mit Vorsicht angewendet werden:

  • H1-Blocker/Antihistaminika
  • Skelett-Muskelrelaxantien
  • Benzodiazepine
  • Opioide
  • Z-Drugs
  • Barbituriate
  • Gewisse Antidepressiva
  • Neuroleptika
  • Antihypertensiva (Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck)
  • Schilddüsenhormone
  • Sympathomimetika (vielfach in rezeptfreien Erkältungsmitteln und Nasensprays enthalten)
  • Ergometrin
  • Clarithromycin
  • Rifampicin
  • Theo- bzw. Aminophyllin (z.B. zur Behandlung von Bronichalasthma)
  • etc.

Diese Liste entspricht den aktuell verfügbaren Informationen, weitere Interaktionen und Kontraindikationen sind allerdings keineswegs auszuschliessen! Sprechen Sie unbedingt Ihren Arzt auf bestehende Erkrankungen und Veränderungen Ihrer Medikation (betrifft auch rezeptfreie Präparate) an, auch wenn auf dieser Liste keine Informationen vermerkt sind.

Schwangerschaft & Stillzeit

Esketamin ist nur unzureichend bezüglich Schwangerschaft und Stillzeit geprüft worden, es liegen keine klinischen Humanstudien vor. Es gibt jedoch Hinweise, dass Esketamin bei Neugeborenen eine Atemdepression auslösen kann, welche eine Reanimation notwendig macht. Zudem ist Esketamin plazentagängig und findet sich rasch im Plasma des Fetus wieder. Berichte über Bluthochdruck liegen ebenfalls vor. Weiter wurde über neurotoxische Effekte bei Föten berichtet.

Aus tierexperimentellen Studien geht hervor, dass Esketamin in die Muttermilch übertritt. Humanstudien liegen jedoch keine vor.

Das Medikament soll in der Schwangerschaft sowie in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Ketamin ist in allen deutschsprachigen Staaten gesetzlich als Betäubungsmittel klassifiziert. Der Besitz ohne ärztliches Rezept sowie der Handel und die kostenlose Weitergabe ohne Lizenz sind strafbar. Dieses Medikament ist rezeptpflichtig. Die Injektion muss ärztlich überwacht werden.

Stand der Information: Juli 2020